Akarboos (akarboos)

Üksust ei leitud.

Interneti-apteek "Apteka-VIP" asutati 2007. aastal Orskis. Loomise eesmärk on linna apteekide võrgustiku laiendamine ja narkootikumide kohaletoimetamine kullerteenusega koju.

Kõik ostetud ravimid kontrollitakse autentsuse ja kvaliteedi tagamise eest! Tänapäeval töötab apteegis 7 apteekrit ja 12 kullerit. Meie eesmärk on olla parim!

© Apteek 2007-2016

Kõik hinnad on rubla.

Interneti-apteek "Apteka-VIP" kuulub Orenburgi piirkonna suurimate Interneti-apteekide rühma.

Akarboos

Kirjeldus alates 17. jaanuarist 2017

  • Ladina nimi: Acarbosum
  • ATC-kood: A10BF01
  • Keemiline valem: C25H43EI18
  • CAS-kood: 56180-94-0

Keemiline nimetus

[1S- (1, 4, 5, 6, 6)] - 0-4,6-dideoksü-4 - [[4,5,6-trihüdroksü-3- (hüdroksümetüül) -2-tsükloheksen-1-üül] amino] -alfa-D-glükopüranosüül- (1-4) -0-alfa-D-glükopüranosüül- (1-4) -D-glükoos või (2R, 3R, 4R, 5S, 6R) -5 - [(2R, 3R 4R, 5S, 6R) - 5 - [(2R, 3R, 4S, 5S, 6R) -3,4-dihüdroksü-6-metüül-5 - [[(1S, 4R, 5S, 6S) - 4,5 6-trihüdroksü-3- (hüdroksümetüül) tsükloheks-2-een-1-üül] amino] oksaan-2-üül] oksü-3,4-dihüdroksü-6- (hüdroksümetüül) oksaan-2-üül] oksü-6 - (hüdroksümetüül) oksaan-2,3,4-triool (IUPAC).

Keemilised omadused

Oligosahhariidide rühmast "Acarbose" kuuluv süsivesik on valge või valge, mis sisaldab mis tahes pulbri tooni, mis lahustub vees. Aine on saadud Actinoplanes utahensis'est fermentatsiooni teel. Keemilise ühendi molekulmass on 645,6 grammi mooli kohta. Tööriist on saadaval tablettidena annusega 50 või 100 mg.

Farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Aine avaldab oligo- ja polüsahhariide hüdrolüüsireaktsioonidele, inhibeerides konkureerivalt pankrease alfa-amülaasi ja soole membraaniga seotud alfa-glükosidaase. Akarboosi toimel peensoole luumenis lõhustatakse di-, oligo- ja trisahhariidid erinevateks monosahhariidideks ja glükoosiks. Glükoosi moodustumise ja imendumise intensiivsus sooles väheneb, päevane glükoositase veres stabiliseerub. Ravim ei stimuleeri insuliini sissetungimist ega põhjusta hüpoglükeemiat.

Aine ei ole mutageenne, ei mõjuta viljakust ega võimet paljuneda tervikuna.

Ravimi süstemaatilise manustamise korral vähenenud glükoositaluvusega patsientidel on II tüüpi diabeedi, müokardiinfarkti ja südame-veresoonkonna haiguste tekkimise oht vähenenud.

Akarboosil on madal süsteemset imendumist, umbes 35%. Biosaadavus suurusjärgus 1-2%. Aine maksimaalset kontsentratsiooni täheldatakse veres tund pärast manustamist ja selle metaboliite - pärast 14 tundi päevas.

Neerupuudulikkuse korral suureneb maksimaalse kontsentratsiooni tase kuni 5 korda, eakatel patsientidel suureneb see näitaja 1,5 korda.

Ravim metaboliseerub seedetraktis soole bakterite ja seedetrakti ensüümide osavõtul, Akarbose'is on umbes 13 metaboliiti. Need on peamiselt 4-metüülpürogallooli derivaadid. Muutumatu aine (umbes pool annusest) eritub väljaheitega 96 tunni jooksul. Umbes 35% vahenditest eritub neerude kaudu metaboliitidena. Poolväärtusaeg on 4 tundi (jaotusfaas) ja kuni 10 tundi (eliminatsioonifaas).

Näidustused

Seda ravimit kasutatakse:

  • 2. tüüpi diabeet, teiste meetodite ebaefektiivsus;
  • 1. tüüpi suhkurtõve korral osana komplekssest ravist (dieet ja liikumine).

Vastunäidustused

Tööriist on vastunäidustatud, et saada:

  • allergia akarboosiga;
  • diabeetilise ketoatsidoosiga patsiendid, maksatsirroos;
  • kroonilise ja ägeda põletikulise soolehaiguse korral, millega kaasnevad seedehäired ja imendumine;
  • Remheldi sündroomiga patsientidel;
  • imetavad naised;
  • seedetrakti patoloogiatega, millega kaasneb haavandiline koliit, kõhupuhitus, soole obstruktsioon (kaasa arvatud osaline);
  • patsiendil, kellel on soolte kitsendused ja haavandid, suured herniad;
  • kroonilise neerupuudulikkuse korral;
  • raseduse ajal.

Akarbose võtmisel tuleb olla ettevaatlik:

  • infektsioonide, vigastustega patsiendid pärast kirurgilist sekkumist;
  • palaviku seisundis;
  • alla 18-aastased.

Kõrvaltoimed

Kõige sagedasemad seedetrakti kõrvaltoimed:

  • suurenenud kõhupuhitus, kõhulahtisus, kõhuvalu, oksendamine, seedehäired;
  • iiveldus, täielik või osaline soole takistus;
  • kollatõbi, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, hepatiit.

Samuti võib täheldada: ödeem, trombotsütopeenia, urtikaaria, nahalööve, erüteem.

Akarboos, kasutusjuhised (meetod ja annus)

Tabletid manustatakse suu kaudu, 20 minutit enne sööki või tund pärast sööki.

Ravi algfaasis kasutatakse 50 mg ravimit 3 korda päevas, seejärel suurendatakse annust järk-järgult 0,1-0,2 grammini, sõltuvalt tolerantsist.

Keskmiselt on alla 60 kg kaaluvate patsientide annus 50 mg, üle 60 kg - 300 mg päevas. Maksimaalne päevane annus on 0,6 grammi.

Profülaktikaks on ravimit ette nähtud 50 mg päevas ja 3 kuu jooksul suurendatakse seda järk-järgult 0,1 grammini.

Üleannustamine

Üleannustamise korral: kõhulahtisus ja kõhupuhitus. Ravi ajal on soovitatav mitte süüa ega juua midagi, mis sisaldab 4–6 tundi süsivesikuid.

Koostoime

Ravimi hüpoglükeemilist toimet tugevdab sulfonüüluurea, metformiini ja insuliini derivaatide toime.

Kolestiramiin, soolestikus aktiivsed antatsiidid ja adsorbendid vähendavad Acarbose-ravi efektiivsust.

Glükokortikosteroidid, östrogeenid, kilpnäärme hormoonid, tiasiiddiureetikumid, fenotiasiinid, fenütoiin, suukaudsed rasestumisvastased vahendid, nikotiinhape, isoniasiid, adrenergilised stimulandid ja teised ravimid, mis põhjustavad hüpoglükeemiat, vähendavad oluliselt ravimi aktiivsust kuni diabeedi dekompenseerumiseni.

Erijuhised

Ravi ajal ravimiga tuleb järgida arsti soovitusi, järgida dieeti. Joogid ja toiduained, mis sisaldavad süsivesikuid ja suhkrut, võivad põhjustada soole häireid.

Ravi ajal on soovitatav kontrollida ka veresuhkru ja uriini taset, glükeeritud hemoglobiini ja transaminaase, eriti esimese 12 ravikuu jooksul.

Suurenevate annuste korral, mis ületavad 0,3 grammi päevas, väheneb hüperglükeemia ja suureneb hüperfermentemia risk.

Ravi ajal peab aine meeles pidama, et tavaline toidu suhkur laguneb aeglaselt ja ei suuda kiiresti kõrvaldada hüpoglükeemiat. Selle seisundi kõrvaldamiseks on soovitatav kasutada suures koguses glükoosi (mitte sahharoosi), eelistatavalt intravenoosselt.

Lastele

Ravimit ei anta tavaliselt alla 18-aastastele lastele.

(Analoogid) sisaldavad preparaadid

Arvustused

Diabeediga võitlemise ravimi ülevaated on enamasti positiivsed. Kõige sagedasem ja murettekitav kõrvaltoime on suurenenud gaasi ja mao ebamugavustunne. Arvamused akarboosi kaalulanguse kohta on jagatud. Keegi tuli selle ravimiga välja ja keegi pärast pillide võtmist hakkab magusat aktiivselt kasutama ja kaotab kontrolli. Tuleb märkida, et ravi ajal on vaja järgida dieeti, vastasel juhul väheneb teraapia efektiivsus järsult.

Hind Acarbose, kust osta

Glucobay tablettide hind on 30 tükki umbes 560 rubla, annuses 100 mg.

Haridus: Ta lõpetas Rivne State Basic Medical College'i farmaatsias. Ta on lõpetanud Vinnitsa riikliku meditsiiniülikooli. M.I.Pirogov ja praktika oma baasil.

Töökogemus: Aastatel 2003–2013 töötas ta apteekri ja apteegi kioski juhina. Ta sai palju aastaid kestnud raske töö eest diplomeid ja eristusmärke. Meditsiinitarbed avaldati kohalikes väljaannetes (ajalehtedes) ja mitmesugustes Interneti portaalides.

Acarbose retsept ladina keeles

Farmakoterapeutiline grupp А10ВF01 - suukaudsed hüpoglükeemilised ained. Alfa glükosidaasi inhibiitorid.

Peamine farmakoloogiline toime: viitab veresuhkru taset alandavatele vahenditele, ravimite toime on pärssida dina-, oligo- ja polüsahhariidide seedimisega seotud soolestiku alfa-glükosidaase, aeglustab süsivesikute imendumist ja põhjustab suhkru glükoosi imendumise vähenemist; see on tingitud akarboosi spetsiifilisest toimest pärast sööki: reguleerides suhkru imendumist soolest, vähendab ravim veresuhkru taseme igapäevaseid kõikumisi ja aitab kaasa selle vähenemisele.

NÄIDISED: suhkurtõbi (suhkurtõbi) 2. tüüpi BPF (soovitus ravimite kasutamiseks Briti riiklikul vormil, 60. väljaanne) - kombinatsioonravi kombinatsioonis dieetiga, diabeedi (diabeedi) 2. tüübi ennetamine kinnitatud kahjustatud glükoositaluvusega patsientidel (PTH).

Annustamine ja manustamine: optimaalne annus määratakse individuaalselt; Akarboosi on ette nähtud ainult täiskasvanutele, ravi alustatakse annusega 50 mg 3 r / päevas (kordade arv päevas), seejärel võib annust vajaduse korral suurendada 100 mg-ni 3 r / päevas (kord päevas), mõnel juhul - 200 mg 3 r / päevas (mitu korda päevas), kui ravi ei ole piisavalt efektiivne, on soovitatav annust suurendada pärast 4-8 nädalat pärast ravi algust, keskmine akarboosi päevaannus ulatub 300 mg-ni eakatel ja maksapuudulikkusega patsientidel, ei ole ravirežiimi muutmine vajalik, Ravi kestus ei ole piiratud.

Narkootikumide kasutamisel esinevad kõrvaltoimed: kõhupuhitus, valu epigastria piirkonnas, kõhulahtisus, iiveldus (need sümptomid suurenevad koos toiduvalikutega), soole obstruktsioon, kollatõbi ja / või hepatiidi lööve, erüteem, eksanteem, urtikaaria, turse, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, möödub täielikult pärast ravimi ärajätmist.

Vastunäidustused ravimite kasutamisel: hr. (Kroonilised) seedetrakti haigused, millel on rasked seedetrakti ja imendumishäired, seisundid, millega kaasneb kõhupuhitus (sm Remhelda, suured herniad, stenoos ja soole haavandid), akarboosi efektiivsus ja ohutus alla 18-aastastel patsientidel ei ole tõestatud, rasedus, söötmise periood imetamine, individuaalne tundlikkus akarboosi ja / või abiainete suhtes, raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens) <25 мл /мин); рекомендуется контроль уровня "печеночных" ферментов, поскольку при лечении препаратом возможно бессимптомное повышение уровня "печеночных" ферментов.

Ravimi vabastamise vormid: tabel. (Tabletid) 100 mg, 50 mg

VisaModia teiste ravimitega

Võtmine koos sulfonüüluurea ravimitega, metformiin, insuliin - veres glükoosi kontsentratsiooni vähendamine, akarboosi mõju nõrgenemine, kolestüramiini, soolestiku sorbentide ja ensüümpreparaatide määramine; mõjutab digoksiini biosaadavust

Naised raseduse ja imetamise ajal

Rasedus Vastunäidustatud; ;
Imetamine: vastunäidustatud

Kasutamise tunnused siseorganite puudulikkuse korral

Emakakaela süsteemi kahjustatud funktsioon: Erisoovitused Jah
Rikked funktsioonid: puuduvad erilised soovitused.
Neerufunktsiooni kahjustus Ärge kasutage tõsise rikke korral.
Hingamisteede häired: Erilised soovitused puuduvad.

Laste ja vanurite kasutamise omadused

Alla 12-aastased lapsed Vastunäidustatud.
Eakad ja vanad: Erilised soovitused puuduvad

Kohaldamismeetmed

Teave arstile: See on hüpoglükeemiline toime, kuid ei põhjusta hüpoglükeemiat patsientidel, kellele on määratud ainult dieet ilma hüpoglükeemilisi aineid kasutamata. Hüpoglükeemia võib tekkida koos insuliini või sulfonüüluurea või metformiini sisaldavate ravimitega. Ravi ajal jaotub toidu suhkur aeglasemalt fruktoosiks ja glükoosiks, seega ei sobi see ägeda hüpoglükeemia kiireks korrigeerimiseks. Rakenda viinamarjasuhkur (glükoos). Diabeediga patsiendi (suhkurtõbi) ambulatoorses kaardis tuleb märkida akarbooside määramine.
Teave patsiendile: Järgige ettenähtud dieeti. Ärge katkestage veresuhkru taseme tõstmise võimalust akarboosi h / s korral. Ettenähtud dieedi mittetäitmise korral võivad seedetraktist (seedetraktist) tulenevad kõrvaltoimed suureneda. Kui soolestikus on häireid, vähendage ravimi annust. Toidusuhkru ja selle toodete kasutamine võib ravi ajal põhjustada soole häireid ja kõhulahtisust.

Akarboos
Acarbosum

Talu rühmale

Analoogid

Glükobay, alumiiniumoksiid, sadifit, arfasetiin,

Retsept

Farmakoloogiline toime

Hüpoglükeemiline. Konkurentsivõimeliselt ja pöörduvalt inhibeerib peensoole luumenis pankrease alfa-amülaasi (hüdrolüüsib polüsahhariide oligosahhariidideks) ja soole membraaniga seotud alfa-glükosidaase (lagundavad oligo-, tri- ja disahhariidid glükoosiks ja muudeks monosahhariidideks). Vähendab glükoosi moodustumist ja imendumist soolestikus, vähendab postprandiaalset hüperglükeemiat, glükoosi päevaseid kõikumisi veres. See ei suurenda insuliini imendumist ega põhjusta hüpoglükeemiat.
Eksperimentaalsetes uuringutes in vitro ja in vivo ei leitud mutageensuse märke. Rottide toiduga tutvumine ei mõjutanud viljakust ja üldist võimet paljuneda.

Ligikaudu 35% manustatud annusest imendub seedetraktist, tõenäoliselt metaboliitide kujul (millest 2% on aktiivses vormis), biosaadavus on 1-2%. Cmax saavutatakse 1 tunni pärast, metaboliidid - 14-24 tunni pärast. Neerupuudulikkusega patsientidel (Cl kreatiniin

Glukobay - ametlikud kasutusjuhised

Registreerimisnumber: П N012033 / 01

Kaubanimi: Glucobay®

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus: akarboos

Annusvorm: tabletid

Koosseis:
iga tablett sisaldab:

Toimeaine: akarboos - 50 mg või 100 mg,
Abiained: kolloidne veevaba ränidioksiid - 0,25 mg või 0,50 mg, magneesiumstearaat - 0,50 või 1,00 mg, maisitärklis - 54,25 või 10,50, mikrokristalne tselluloos - 30 mg või 60 mg, vastavalt.

Kirjeldus:
50 mg tabletid: valged või valged, kollaka varjundiga, ümmargused kaksikkumerad tabletid, mille ühele küljele on pressitud ettevõtte tähis (Bayer'i rist) ja tagaküljel “G 50”.
100 mg tabletid - piklikud, kaksikkumerad tabletid, valged või valged, kollase värvusega, ühel küljel graveeritud, näidates, et annus on “G 100”.

Farmakoterapeutiline grupp: suukaudne hüpoglükeemiline aine.

ATC-kood: [A10BF01]

Farmakoloogilised omadused
Toimemehhanism ja farmakodünaamika
Glucobay® - akarboosi ravimi toimeaine on mikroobse päritoluga pseudotetrasahhariid. Akarboos toimib seedetrakti tasemel, inhibeerides peensoole (α-glükosidaasi) ensüümide aktiivsust, mis on seotud di-, oligo- ja polüsahhariidide lagunemisega. Selle tulemusena tekib süsivesikute seedimisel annusest sõltuv viivitus, millele järgneb glükoosi aeglane vabanemine ja neeldumine, mis tekib süsivesikute lagunemisel. Seega, akarbose viivitused ja vähendab vere glükoosi kontsentratsiooni suurenemist postprandiaalselt. Kuna glükoosi imendumine soolest on tasakaalustatum, väheneb keskmine kontsentratsioon ja selle igapäevased kõikumised veres. Glükeeritud hemoglobiini kontsentratsiooni suurendamise korral vähendab akarboos selle taset.

Vähenenud glükoositaluvusega (NTG *) patsientidel vähendab akarboosi regulaarne manustamine II tüüpi diabeedi tekkimise riski 25% võrra. Lisaks leiti, et sel juhul väheneb oluliselt kardiovaskulaarsete haiguste (49%) ja müokardiinfarkti (91%) esinemissagedus.

Akarboosi kasutamine 2. tüüpi suhkurtõve korral vähendab südame-veresoonkonna haiguste tekke riski 24% ja müokardiinfarkti 64% võrra.

* IGT määratletakse glükoosisisalduse plasmana 2 tundi pärast sööki vahemikus 7,8 kuni 11,1 mmol / l (140–200 mg / dl) koos tühja kõhu glükoosi tasemega 5,6 kuni 7,0 mmol / l (100–1225 mg / dl). ).

Farmakokineetika
Imemine Umbes 35% manustatud annusest imendub metaboliitidena, vähem kui 2% aktiivses vormis. See metaboliseerub seedetraktis, peamiselt soole bakterite ja ainult osaliselt seedetrakti ensüümide abil, moodustades vähemalt 13 ühendit sulfaat-, metüül- ja glükuroni konjugaatide kujul. Üks metaboliit, glükoosimolekuli lõhustamisprodukt akarboosis, omab võimet inhibeerida alfa-glükosidaasi. Pärast Glucobay® suukaudset manustamist on vereplasmas akarboosi maksimaalse kontsentratsiooni 2 piiki, mis on keskmiselt 52,2 ± 15,7 μg / l ja 586,3 ± 282,7 μg / l ning mida täheldatakse pärast 1,1 ± 0,3 tundi ja vastavalt 20,7 ± 5,2 tundi. Teise piigi välimus ilmneb ilmselt bakterite lagunemissaaduste imendumisest peensoole sügavatest osadest. Neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens 150-300 mg ööpäevas) esinesid kliiniliselt olulised kõrvalekalded funktsionaalsetest maksakatsetest (kolm korda üle normi ülemise piiri). Need muutused võivad olla lühiajalised ja mööduvad ning kaovad sõltumatult Glucobay® jätkuva ravi taustal..

Üleannustamine
Kui Glucobay ® suur annus saadakse koos toidu ja / või jookidega, mis sisaldavad süsivesikuid (di-, oligo-, polüsahhariidid), võib üleannustamisega kaasneda meteorism ja kõhulahtisus. Järgmise 4-6 tunni jooksul üleannustamise korral tuleks toidu või joogid, mis sisaldavad süsivesikuid, dieedist välja jätta.
Glucobaya®-i võtmisel kõrgenenud annuses, välja arvatud söömine, ei ole soole sümptomite tekkimist oodata.

Koostoimed teiste ravimitega
Sahharoosi ja sahharoosi sisaldavad toidud koos Glucobay®-ga põhjustavad kõhulahtisust kuni kõhulahtisuseni, mis on tingitud süsivesikute suurenenud käärimisest soolestikus. Kolestiramiin, soole adsorbendid ja seedetrakti ensüüme sisaldavad preparaadid võivad mõjutada Glucobay ® efektiivsust koos sellega. Koos dimetikoon / simetikooni koostoime reaktsioonidega ei täheldatud. Mõnel juhul muudab Glucobay ® digoksiini biosaadavust, mis võib vajada digoksiini annuse kohandamist. Sulfonüüluurea derivaadid, insuliin, metformiin suurendavad akarboosi hüpoglükeemilist toimet. Hüperglükeemiat põhjustavad ravimid, nagu tiasiiddiureetikumid, glükokortikosteroidid, fenotiasiinid, östrogeenid, suukaudsed rasestumisvastased vahendid, isoniasiid, nikotiinhape, fenütoiin, adrenomimeetikumid, kilpnäärme hormoonid, aeglase kaltsiumi inhibiitorite aktiivsuse oluline vähendamine, aeglaselt aktiivse kaltsiumi aktiivsuse olulise vähendamise. ).

Glucobay ® ja suukaudse neomütsiini kombineeritud kasutamine võib viia postprandiaalse glükeemia ülemäärase vähenemiseni ning suurendada seedetrakti kõrvaltoimete sagedust ja raskust. Raskete kõrvaltoimete korral on soovitatav kaaluda Glucobay ® ajutise annuse vähendamise võimalust.

Erijuhised
Glucobay® kasutamisel on kohustuslik järgida diabeedivastast dieeti. Arstiga konsulteerimata ei ole võimalik ravimit ise lõpetada, sest ravimi ärajätmisega võib kaasneda vere glükoosisisalduse suurenemine. Arsti poolt määratud dieedi mittetäitmise korral võivad soolestiku kõrvaltoimed suureneda. Kui sümptomid halvenevad, hoolimata dieedi rangest järgimisest, peaksite konsulteerima oma arstiga ja vähendama lühikest või pikaajalist ravimi annust.

Glucobay®-l on hüpoklükeemiline toime, kuid see ei põhjusta hüpoglükeemiat patsientidel, kes on määratud ainult dieedina, võtmata suhkrut vähendavaid ravimeid.

Kui Glucobay® ühendab insuliinravi või sulfonüüluurea või metformiini sisaldavaid ravimeid, võib nende ravimite vähenenud vajaduse tõttu tekkida hüpoglükeemia, harvadel juhtudel kuni hüpoglükeemilise kooma tekkeni, mis nõuab nende annuse vähendamist. Tuleb meeles pidada, et Glucobay® aeglustab sahharoosi muundumist fruktoosiks ja glükoosiks, mistõttu ei saa sahharoosi kasutada ägeda hüpoglükeemia leevendamiseks. Sellistel juhtudel peate määrama glükoosi.

Glucobay® ei ole soovitatav kombineerida Kolestiramiini, soole adsorbentide ja seedetrakti ensüüme sisaldavate preparaatidega. Digoksiini kombineerimisel võib osutuda vajalikuks selle annuse kohandamine.

Glucobay®-ravi ajal tuleb tähistada diabeediga patsiendi isikutunnistust.

Glucobay ei mõjuta võimet juhtida autot / mehhanisme.

Vormivorm
15 tabletil Al / PP blisterpakendis, 2 või 8 blistris koos manustamisjuhistega papppakendis.

Kõlblikkusaeg
3 aastat.
Ärge kasutage pärast aegumiskuupäeva.

Ladustamistingimused
Temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Apteekide müügitingimused
Vastavalt retseptile.

Juriidiline isik, kelle nimel registreerimistunnistus väljastatakse:
Bayer Pharma AG, Müllerstrasse 178, 13353 Berliin, Saksamaa
Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berliin, Saksamaa

Tootja:
Bayer Pharma AG, D-51368 Leverkusen, Saksamaa
Bayer Pharma AG, D-51368 Leverkusen, Saksamaa

Lisateabe saamiseks ja kaebuste saamiseks võtke ühendust:
107113 Moskva, 3. Rybinskaya ul., D. 18 bldg

Akarboos

Sisu

Ladina nimi [redigeeri]

Farmakoloogiline rühm [redigeeri]

Akarboos - suukaudne suhkrut alandav aine, alfa-glükosidaasi inhibiitor

Aine omadused [redigeeri]

Akarboos on oligosahhariid, mis on saadud mikroorganismi Actinoplanes utahensis fermenteerimisel. See on valge või peaaegu valge pulber. Vees lahustuv. Molekulmass 645,6.

Farmakoloogia [redigeeri]

Aktiivse soole valendikus inhibeerib konkureerivalt ja pöörduvalt pankrease alfa-amülaasi (hüdrolüüsib polüsahhariide oligosahhariidideks) ja soole membraaniga seotud alfa-glükosidaase (lagundavad oligo-, tri- ja disahhariidid glükoosiks ja muudeks monosahhariidideks). Akarboos vähendab glükoosi moodustumist ja imendumist soolestikus, vähendab postprandiaalset hüperglükeemiat, glükoosi päevaseid kõikumisi veres. See ei suurenda insuliini imendumist ega põhjusta hüpoglükeemiat.

Umbes 35% manustatud akarboosiannusest imendub seedetraktist, tõenäoliselt metaboliitidena (2% neist on aktiivses vormis), biosaadavus on 1-2%. Cmax 1 tunni pärast, metaboliidid - 14-24 tunni pärast. Neerupuudulikkusega patsientidel (Cl kreatiniin 2) Cmax akarboos suureneb 5 korda, eakatel - 1,5 korda. Akarboos metaboliseerub ainult seedetraktis peamiselt soole bakterite ja osaliselt seedetrakti ensüümide poolt, moodustades vähemalt 13 ühendit. Akarboosi peamised metaboliidid on identifitseeritud 4-metüülpürogallooli derivaatidena (sulfaat-, metüül- ja glükuroni konjugaatidena). Üks metaboliit on glükoosimolekuli lõhustamisprodukt akarboosis, tal on võime inhibeerida alfa-glükosidaasi. Imendumata akarboos (umbes 51% annusest) eritub väljaheitega 96 tunni jooksul, umbes 34% annusest eritub neerude kaudu metaboliitidena, vähem kui 2% muutumatul kujul ja aktiivse metaboliidina. T1/2 jaotusfaasis, 4 tundi, eliminatsioonifaasis 10 tundi.

Rakendus [redigeeri]

Insuliinisõltuv suhkurtõbi, monoteraapia või kombinatsioonis sulfonüüluurea derivaatidega.

Akarboos: vastunäidustused [redigeeri]

Ülitundlikkus akarboosi, diabeetilise ketoatsidoosi, maksatsirroosi suhtes; ägedad ja kroonilised põletikulised soolehaigused, mida raskendab seedehäired ja imendumine (sh malabsorptsiooni sündroom, maldigestiooni sündroom), Remheldi sündroom; seedetrakti patoloogia suurenenud gaasi moodustumise, haavandilise koliidi, soole obstruktsiooni, sh. osaline või eelsoodumus, soolestiku kitsendused ja haavandid, suur kroon, krooniline neerupuudulikkus (kreatiniini sisaldus üle 2 mg / dl), rasedus, imetamine.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal [redigeeri]

Akarboos on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud

Akarboos: kõrvaltoimed [redigeeri]

Seedetrakti küljest: kõhuvalu, kõhupuhitus, iiveldus, kõhulahtisus; harva, transaminaaside (ALAT ja AST), soole obstruktsiooni, kollatõbi ja hepatiidi (harva surmaga lõppeva äkki) suurenemine.

Muu: harva - turse.

Koostoime [redigeeri]

Akarboosi toime vähendab aktiivsütt ja teisi soolestiku adsorbente, seedetrakti ensüümide preparaate, mis sisaldavad pankreatiini või amülaasi.

Tiasiiddiureetikumid, kortikosteroidid, fenotiasiinid, kilpnäärme hormoonid, östrogeenid, sh. osana suukaudsetest rasestumisvastastest vahenditest, fenütoiin, nikotiinhape, sümpatomimeetikumid, kaltsiumi antagonistid, isoniasiid ja muud ravimid, mis põhjustavad hüperglükeemiat, nõrgendavad oluliselt akarboosi spetsiifilist aktiivsust (suhkurtõve võimalik dekompensatsioon), sulfonüüluurea derivaate, insuliini, metformiini - suurendavad hüpoheplastoom.

Acarbose: Annustamine ja manustamine [redigeeri]

Toas, söögi alguses; algannus on 50 mg akarboosi 3 korda päevas.

Annuse suurendamine 100–200 mg akarboosile 3 korda päevas toimub 4–8 nädalase intervalliga, võttes arvesse kahte kriteeriumi - glükoosi taset veres 1 tund pärast sööki ja individuaalset taluvust.

Tavaline annus täiskasvanutele, kes kaaluvad 60 kg või vähem - 50 mg, kaaluga üle 60 kg - 100 mg 3 korda päevas. Akarboosi maksimaalne annus on 600 mg päevas.

Ennetamine: algannus on 50 mg 1 kord päevas koos ühekordse annuse järkjärgulise suurendamisega 100 mg akarboosiga (annust suurendatakse 3 kuu jooksul).

Ettevaatusabinõud [redigeeri]

Nõuab rangelt dieedi järgimist. Tuleb meeles pidada, et toiduained ja joogid, mis sisaldavad suurtes kogustes süsivesikuid, võivad roosuhkrut põhjustada soolehäireid. Ravi akarboosiga tuleb teostada veresuhkru ja / või uriini, glükosüülitud hemoglobiini ja transaminaaside kontrolli all esimesel raviaastal - 1 kord 3 kuu jooksul ja seejärel - perioodiliselt. Akarboosi annuse suurendamine rohkem kui 300 mg-ni päevas kaasneb täiendava, kuid nõrgalt väljendunud hüperglükeemia vähenemisega, kuid samaaegselt suureneb hüperfermenteemia risk (AST ja ALAT kontsentratsiooni suurenemine veres).

Akarboosi samaaegsel kasutamisel sulfonüüluurea või insuliinipreparaatidega võib tekkida hüpoglükeemia, mida korrigeeritakse suhkru (glükoosi, kuid mitte sahharoosi) lisamisega toidule või intravenoosse glükoosi manustamise või glükagooni (rasketel juhtudel). Ägeda hüpoglükeemia korral tuleb meeles pidada, et toidu suhkur ravi ajal jaguneb aeglasemalt fruktoosiks ja glükoosiks ning ei sobi hüpoglükeemia kiireks kõrvaldamiseks; sellistel juhtudel on soovitatav kasutada glükoosi suurtes annustes.

Ladustamistingimused [redigeeri]

Kaubanimed [redigeeri]

Glucobay: tabletid 50 mg ja 100 mg. Bayer

Acarbose: juhendamine ja rakendamine

Vene nimi

Ladina keele nimetus Acarbose

Keemiline nimetus

Brutovorm

Farmakoloogiliste ainete rühm akarboos

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CASi kood

Aine Acarbose omadused

Oligosahhariid, mis saadakse mikroorganismistActinoplanes utahensis fermenteerimisel. See on valge või peaaegu valge pulber. Vees lahustuv. Molekulmass 645,6.

Farmakoloogia

Konkurentsivõimeliselt ja pöörduvalt inhibeerib peensoole luumenis pankrease alfa-amülaasi (hüdrolüüsib polüsahhariide oligosahhariidideks) ja soole membraaniga seotud alfa-glükosidaase (lagundavad oligo-, tri- ja disahhariidid glükoosiks ja muudeks monosahhariidideks). Vähendab glükoosi moodustumist ja imendumist soolestikus, vähendab postprandiaalset hüperglükeemiat, glükoosi päevaseid kõikumisi veres. See ei suurenda insuliini imendumist ega põhjusta hüpoglükeemiat.

Eksperimentaalsetes uuringutes in vitro ja in vivo ei leitud mutageensuse märke. Rottide toiduga tutvumine ei mõjutanud viljakust ja üldist võimet paljuneda.

Ligikaudu 35% manustatud annusest imendub seedetraktist, tõenäoliselt metaboliitide kujul (millest 2% on aktiivses vormis), biosaadavus on 1-2%. Cmax 1 tunni pärast, metaboliidid - 14-24 tunni pärast. Neerupuudulikkusega patsientidel (Cl kreatiniin < 25 мл/мин/1,73 м) Cmax suureneb 5 korda, eakatel - 1,5 korda. See metaboliseerub ainult seedetraktis peamiselt soole bakterite ja osaliselt seedetrakti ensüümide kaudu, moodustades vähemalt 13 ühendit. Peamised metaboliidid on identifitseeritud 4-metüülpürogallooli derivaatidena (sulfaat-, metüül- ja glükuroni konjugaatidena). Üks metaboliit on glükoosimolekuli lõhustamisprodukt akarboosis, tal on võime inhibeerida alfa-glükosidaasi. Imendumata akarboos (umbes 51% annusest) eritub väljaheitega 96 tunni jooksul, umbes 34% annusest eritub neerude kaudu metaboliitidena, vähem kui 2% muutumatul kujul ja aktiivse metaboliidina. T1/2 jaotusfaasis, 4 tundi, eliminatsioonifaasis 10 tundi.

Aine Acarbose kasutamine

2. tüüpi suhkurtõbi koos dieedi ravi ebaefektiivsusega (mille kestus peab olema vähemalt 6 kuud) või sulfonüüluurea derivaatide ebapiisav efektiivsus madala kalorsusega dieedi taustal; 1. tüüpi suhkurtõbi (kombinatsioonravi osana); II tüüpi suhkurtõve ennetamine (patsientidel, kellel on halvenenud glükoositaluvus koos dieedi ja füüsilise koormusega).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, diabeetiline ketoatsidoos, maksatsirroos; ägedad ja kroonilised põletikulised soolehaigused, mida raskendab seedehäired ja imendumine (sh malabsorptsiooni sündroom, maldigestiooni sündroom), Remheldi sündroom; seedetrakti patoloogia suurenenud gaasi moodustumise, haavandilise koliidi, soole obstruktsiooni, sh. osaline või eelsoodumus, soolestiku kitsendused ja haavandid, suur kroon, krooniline neerupuudulikkus (kreatiniini sisaldus üle 2 mg / dl), rasedus, imetamine.

Piirangud. T

Palavik, infektsioonid, vigastused, kirurgilised sekkumised (eelseisev operatsioon ja operatsioonijärgne periood) on võimalik ainult juhul, kui oodatav toime kaalub üles võimaliku riski. Vanus kuni 18 aastat (ohutus ja efektiivsus ei ole määratletud).

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Kasutamise ohutus raseduse ajal ei ole kindlaks tehtud.

FDA - B loote tegevuse kategooria

Ravi ajal tuleb lõpetada rinnaga toitmine.

Akarboosi kõrvaltoimed

Seedetrakti küljest: kõhuvalu, kõhupuhitus, iiveldus, kõhulahtisus; harva, transaminaaside (ALAT ja AST), soole obstruktsiooni, kollatõbi ja hepatiidi (harva surmaga lõppeva äkki) suurenemine.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, hüpereemia, lööve, urtikaaria.

Muu: harva - turse.

Koostoime

Toime vähendab aktiivsöe ja teisi soole adsorbente, seedetrakti ensüümide preparaate, mis sisaldavad pankreatiini või amülaasi. Tiasiiddiureetikumid, kortikosteroidid, fenotiasiinid, kilpnäärme hormoonid, östrogeenid, sh. suukaudsete rasestumisvastaste vahendite osana nõrgendavad fenütoiin, nikotiinhape, sümpatomimeetikumid, kaltsiumi antagonistid, isoniasiid ja muud hüperglükeemiat põhjustavad ained oluliselt spetsiifilist aktiivsust (suhkurtõve dekompensatsioon), sulfonüüluurea derivaate, insuliini, metformiini - suurendavad hüpoglükeemilist toimet.

Üleannustamine

Sümptomid: suurenenud ebamugavustunne kõhu piirkonnas, kõhulahtisus, kõhupuhitus.

Ravi: välistada toidu ja joogid, mis sisaldavad süsivesikuid, toitumisest 4-6 tundi.

Annustamine ja manustamine

Toas, söögi alguses; algannus on 50 mg 3 korda päevas. Annuse suurendamine 100–200 mg-ni 3 korda päevas toimub 4–8 nädalase intervalliga, võttes arvesse kahte kriteeriumi - glükoosi taset veres 1 tund pärast sööki ja individuaalset taluvust. Tavaline annus täiskasvanutele, kes kaaluvad 60 kg või vähem - 50 mg, kaaluga üle 60 kg - 100 mg 3 korda päevas. Maksimaalne annus on 600 mg päevas. Ennetamine: algannus on 50 mg 1 kord päevas koos ühekordse annuse järkjärgulise suurendamisega kuni 100 mg-ni (annust suurendatakse 3 kuu jooksul).

Ettevaatusabinõud ained Acarbose

Nõuab rangelt dieedi järgimist. Tuleb meeles pidada, et toiduained ja joogid, mis sisaldavad suurtes kogustes süsivesikuid, võivad roosuhkrut põhjustada soolehäireid. Ravi peab toimuma veresuhkru ja / või uriini, glükeeritud hemoglobiini ja transaminaaside kontrolli all esimesel raviaastal - 1 kord 3 kuu jooksul ja seejärel perioodiliselt. Annuse suurendamine rohkem kui 300 mg-ni ööpäevas kaasneb täiendava, kuid halvasti väljendunud hüperglükeemia vähenemisega, mis suurendab samaaegselt hüperfermentemia riski (AST ja ALAT kontsentratsiooni suurenemine veres). Samaaegsel kasutamisel koos sulfonüüluurea või insuliinipreparaatidega võib tekkida hüpoglükeemia, mida kohandatakse suhkru (glükoosi, kuid mitte sahharoosi) lisamisega toidule või intravenoossele glükoosi manustamisele või glükagoonile (rasketel juhtudel). Ägeda hüpoglükeemia korral tuleb meeles pidada, et toidu suhkur ravi ajal jaguneb aeglasemalt fruktoosiks ja glükoosiks ning ei sobi hüpoglükeemia kiireks kõrvaldamiseks; sellistel juhtudel on soovitatav kasutada glükoosi suurtes annustes.

Akarboos

Kirjeldus alates 17. jaanuarist 2017

  • Ladina nimi: Acarbosum
  • ATC-kood: A10BF01
  • Keemiline valem: C25H43EI18
  • CAS-kood: 56180-94-0

Keemiline nimetus

[1S- (1, 4, 5, 6, 6)] - 0-4,6-dideoksü-4 - [[4,5,6-trihüdroksü-3- (hüdroksümetüül) -2-tsükloheksen-1-üül] amino] -alfa-D-glükopüranosüül- (1-4) -0-alfa-D-glükopüranosüül- (1-4) -D-glükoos või (2R, 3R, 4R, 5S, 6R) -5 - [(2R, 3R 4R, 5S, 6R) - 5 - [(2R, 3R, 4S, 5S, 6R) -3,4-dihüdroksü-6-metüül-5 - [[(1S, 4R, 5S, 6S) - 4,5 6-trihüdroksü-3- (hüdroksümetüül) tsükloheks-2-een-1-üül] amino] oksaan-2-üül] oksü-3,4-dihüdroksü-6- (hüdroksümetüül) oksaan-2-üül] oksü-6 - (hüdroksümetüül) oksaan-2,3,4-triool (IUPAC).

Keemilised omadused

Oligosahhariidide rühmast "Acarbose" kuuluv süsivesik on valge või valge, mis sisaldab mis tahes pulbri tooni, mis lahustub vees. Aine on saadud Actinoplanes utahensis'est fermentatsiooni teel. Keemilise ühendi molekulmass on 645,6 grammi mooli kohta. Tööriist on saadaval tablettidena annusega 50 või 100 mg.

Farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Aine avaldab oligo- ja polüsahhariide hüdrolüüsireaktsioonidele, inhibeerides konkureerivalt pankrease alfa-amülaasi ja soole membraaniga seotud alfa-glükosidaase. Akarboosi toimel peensoole luumenis lõhustatakse di-, oligo- ja trisahhariidid erinevateks monosahhariidideks ja glükoosiks. Glükoosi moodustumise ja imendumise intensiivsus sooles väheneb, päevane glükoositase veres stabiliseerub. Ravim ei stimuleeri insuliini sissetungimist ega põhjusta hüpoglükeemiat.

Aine ei ole mutageenne, ei mõjuta viljakust ega võimet paljuneda tervikuna.

Ravimi süstemaatilise manustamise korral vähenenud glükoositaluvusega patsientidel on II tüüpi diabeedi, müokardiinfarkti ja südame-veresoonkonna haiguste tekkimise oht vähenenud.

Akarboosil on madal süsteemset imendumist, umbes 35%. Biosaadavus suurusjärgus 1-2%. Aine maksimaalset kontsentratsiooni täheldatakse veres tund pärast manustamist ja selle metaboliite - pärast 14 tundi päevas.

Neerupuudulikkuse korral suureneb maksimaalse kontsentratsiooni tase kuni 5 korda, eakatel patsientidel suureneb see näitaja 1,5 korda.

Ravim metaboliseerub seedetraktis soole bakterite ja seedetrakti ensüümide osavõtul, Akarbose'is on umbes 13 metaboliiti. Need on peamiselt 4-metüülpürogallooli derivaadid. Muutumatu aine (umbes pool annusest) eritub väljaheitega 96 tunni jooksul. Umbes 35% vahenditest eritub neerude kaudu metaboliitidena. Poolväärtusaeg on 4 tundi (jaotusfaas) ja kuni 10 tundi (eliminatsioonifaas).

Näidustused

Seda ravimit kasutatakse:

  • 2. tüüpi diabeet, teiste meetodite ebaefektiivsus;
  • 1. tüüpi suhkurtõve korral osana komplekssest ravist (dieet ja liikumine).

Vastunäidustused

Tööriist on vastunäidustatud, et saada:

  • allergia akarboosiga;
  • diabeetilise ketoatsidoosiga patsiendid, maksatsirroos;
  • kroonilise ja ägeda põletikulise soolehaiguse korral, millega kaasnevad seedehäired ja imendumine;
  • Remheldi sündroomiga patsientidel;
  • imetavad naised;
  • seedetrakti patoloogiatega, millega kaasneb haavandiline koliit, kõhupuhitus, soole obstruktsioon (kaasa arvatud osaline);
  • patsiendil, kellel on soolte kitsendused ja haavandid, suured herniad;
  • kroonilise neerupuudulikkuse korral;
  • raseduse ajal.

Akarbose võtmisel tuleb olla ettevaatlik:

  • infektsioonide, vigastustega patsiendid pärast kirurgilist sekkumist;
  • palaviku seisundis;
  • alla 18-aastased.

Kõrvaltoimed

Kõige sagedasemad seedetrakti kõrvaltoimed:

  • suurenenud kõhupuhitus, kõhulahtisus, kõhuvalu, oksendamine, seedehäired;
  • iiveldus, täielik või osaline soole takistus;
  • kollatõbi, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, hepatiit.

Samuti võib täheldada: ödeem, trombotsütopeenia, urtikaaria, nahalööve, erüteem.

Akarboos, kasutusjuhised (meetod ja annus)

Tabletid manustatakse suu kaudu, 20 minutit enne sööki või tund pärast sööki.

Ravi algfaasis kasutatakse 50 mg ravimit 3 korda päevas, seejärel suurendatakse annust järk-järgult 0,1-0,2 grammini, sõltuvalt tolerantsist.

Keskmiselt on alla 60 kg kaaluvate patsientide annus 50 mg, üle 60 kg - 300 mg päevas. Maksimaalne päevane annus on 0,6 grammi.

Profülaktikaks on ravimit ette nähtud 50 mg päevas ja 3 kuu jooksul suurendatakse seda järk-järgult 0,1 grammini.

Üleannustamine

Üleannustamise korral: kõhulahtisus ja kõhupuhitus. Ravi ajal on soovitatav mitte süüa ega juua midagi, mis sisaldab 4–6 tundi süsivesikuid.

Koostoime

Ravimi hüpoglükeemilist toimet tugevdab sulfonüüluurea, metformiini ja insuliini derivaatide toime.

Kolestiramiin, soolestikus aktiivsed antatsiidid ja adsorbendid vähendavad Acarbose-ravi efektiivsust.

Glükokortikosteroidid, östrogeenid, kilpnäärme hormoonid, tiasiiddiureetikumid, fenotiasiinid, fenütoiin, suukaudsed rasestumisvastased vahendid, nikotiinhape, isoniasiid, adrenergilised stimulandid ja teised ravimid, mis põhjustavad hüpoglükeemiat, vähendavad oluliselt ravimi aktiivsust kuni diabeedi dekompenseerumiseni.

Erijuhised

Ravi ajal ravimiga tuleb järgida arsti soovitusi, järgida dieeti. Joogid ja toiduained, mis sisaldavad süsivesikuid ja suhkrut, võivad põhjustada soole häireid.

Ravi ajal on soovitatav kontrollida ka veresuhkru ja uriini taset, glükeeritud hemoglobiini ja transaminaase, eriti esimese 12 ravikuu jooksul.

Suurenevate annuste korral, mis ületavad 0,3 grammi päevas, väheneb hüperglükeemia ja suureneb hüperfermentemia risk.

Ravi ajal peab aine meeles pidama, et tavaline toidu suhkur laguneb aeglaselt ja ei suuda kiiresti kõrvaldada hüpoglükeemiat. Selle seisundi kõrvaldamiseks on soovitatav kasutada suures koguses glükoosi (mitte sahharoosi), eelistatavalt intravenoosselt.

Lastele

Ravimit ei anta tavaliselt alla 18-aastastele lastele.

(Analoogid) sisaldavad preparaadid

Arvustused

Diabeediga võitlemise ravimi ülevaated on enamasti positiivsed. Kõige sagedasem ja murettekitav kõrvaltoime on suurenenud gaasi ja mao ebamugavustunne. Arvamused akarboosi kaalulanguse kohta on jagatud. Keegi tuli selle ravimiga välja ja keegi pärast pillide võtmist hakkab magusat aktiivselt kasutama ja kaotab kontrolli. Tuleb märkida, et ravi ajal on vaja järgida dieeti, vastasel juhul väheneb teraapia efektiivsus järsult.

Hind Acarbose, kust osta

Glucobay tablettide hind on 30 tükki umbes 560 rubla, annuses 100 mg.

Haridus: Ta lõpetas Rivne State Basic Medical College'i farmaatsias. Ta on lõpetanud Vinnitsa riikliku meditsiiniülikooli. M.I.Pirogov ja praktika oma baasil.

Töökogemus: Aastatel 2003–2013 töötas ta apteekri ja apteegi kioski juhina. Ta sai palju aastaid kestnud raske töö eest diplomeid ja eristusmärke. Meditsiinitarbed avaldati kohalikes väljaannetes (ajalehtedes) ja mitmesugustes Interneti portaalides.

Mis on tubage ja kuidas seda korralikult hoida

Andmed ALT ja ASAT kohta vereanalüüsis