Amaril - ametlik * kasutusjuhend

JUHEND
ravimi meditsiinilisel kasutamisel (Amaryl®)

Registreerimisnumber: P №015530 / 01 alates 04.12.2004

Kaubanimi: Amaryl (Amaryl)

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus (INN): glimepiriid / glimepiriid.

Annusvorm: tabletid.

Koostis

Üks Amaril 1,0 mg tablett sisaldab:
Toimeaine on 1 mg glimepiriidi.
Abiained: laktoosmonohüdraat, naatriumtärklisglükolaat, polüvidoon 25000, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, raud (III) oksiid (E172).

Üks Amaril 2,0 mg tablett sisaldab:
Toimeaine on 2 mg glimepiriidi.
Täiendavad ained: laktoosmonohüdraat, naatriumtärklisglükolaat, polüvidoon 25000, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, kollane raudoksiid (E172), indigokarmiin.

Üks Amaril 3,0 mg tablett sisaldab:
Toimeaine on 3 mg glimepiriidi.
Abiained: laktoosmonohüdraat, naatriumtärklisglükolaat, polüvidoon 25000, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, raud (III) oksiid (E172).

Üks Amaril 4,0 mg tablett sisaldab:
Toimeaine on 4 mg glimepiriidi.
Abiained: laktoosmonohüdraat, naatriumtärklisglükolaat, polüvidoon 25000, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, indigokarmiin.

Kirjeldus: piklikud lamedad tabletid, millel on mõlemal küljel jaguv risk, roosa värvus, millel on “NMK / ettevõtte logo” graveerimine kahele küljele (1 mg), roheline värv “NMM / ettevõtte logo” graveerimisel kahele küljele (2 mg), kahvatu kollane värvus, millel on kahepoolne graveerimine "NMN / ettevõtte logo" ja kahel poolel sinine värv, millel on kahel poolel graveering "NMO / ettevõtte logo" (4 mg).

Farmakoterapeutiline grupp

Hüpoglükeemiline aine III põlvkonna sulfonüüluurea rühma suukaudseks manustamiseks. ATH kood: А10ВВ12.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika
Amarili toimeaine Glimepiriid on suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemiline (hüpoglükeemiline) ravim, mis on uue (III) põlvkonna sulfonüüluurea derivaat.
Glimepiriid stimuleerib insuliini sekretsiooni ja vabanemist kõhunäärme beetarakkudest (kõhunäärme toime), parandab perifeersete kudede (lihaste ja rasvade) tundlikkust oma insuliini toimele (ekstra pankrease toime).
Insuliini vabanemine
Sulfonüüluurea derivaadid reguleerivad insuliini sekretsiooni, sulgedes pankrease beeta-rakkude tsütoplasma membraanis asuvad ATP-sõltuvad kaaliumikanalid. Kaaliumikanalite sulgemine põhjustab beeta-rakkude depolarisatsiooni, mis aitab kaasa kaltsiumikanalite avanemisele ja kaltsiumi tarbimise suurenemisele rakkudesse. Glimepiriid ühendab ja eemaldab pankrease beeta-raku valgu (mool 65 kD / SURX), mis on seotud ATP-sõltuvate kaaliumikanalitega, kuid erineb tavapäraste sulfonüüluurea derivaatide (valgu mool 140 kD) seondumisalast / SUR1). See protsess toob kaasa insuliini vabanemise eksotsütoosiga, samas kui sekreteeritud insuliini kvaliteet on palju väiksem kui traditsiooniliste sulfonüüluureate toimel. Glimepiriidi vähim stimuleeriv toime insuliini sekretsioonile annab madalama hüpoglükeemia riski.
Extrapancreatic aktiivsus
Lisaks on näidatud glimepiriidi (vähenenud insuliiniresistentsus, väiksem mõju südame-veresoonkonna süsteemile, anti-aterogeensetele, anti-agregatiivsetele ja antioksüdantidele avalduvat mõju) väljendunud ekstrapancreatic toime, millel on ka traditsioonilised sulfonüüluurea derivaadid, kuid palju vähemal määral. Glükoosi suurenenud kasutamine verest perifeersetes kudedes (lihas ja rasv) toimub rakumembraanides paiknevate spetsiaalsete transpordiproteiinide (GLUT1 ja GLUT4) abil. Glükoosi transportimine nendesse kudedesse 2. tüüpi suhkurtõve korral on glükoosi kasutamise kiirusepiiriline samm. Glimepiriid suurendab väga kiiresti glükoosi (GLUT1 ja GLUT4) transportivate molekulide arvu ja aktiivsust, mis viib perifeersete kudede glükoosi omastamise suurenemiseni.
Glimepiriidil on nõrgem toime kardiomüotsüütide Qatf kanalitele. Glimepirida võtmisel säilib metaboolse müokardi kohandumine isheemiaga.
Glimepiriid suurendab glükosüülfosfatidüülinositool-spetsiifilise fosfolipaasi C aktiivsust, millega võib isoleeritud lihas- ja rasvarakkudes korreleerida preparaadi põhjustatud lipogeneesi ja glükogeneesi. Glimepiriid inhibeerib glükoosi tootmist maksas, suurendades fruktoosi-2,6-bisfosfaadi rakusiseseid kontsentratsioone, mis omakorda pärsib glükoneogeneesi.
Glimepiriid inhibeerib selektiivselt tsüklooksügenaasi ja vähendab arahhidoonhappe konversiooni tromboksaaniks A2, mis soodustab trombotsüütide agregatsiooni, avaldades seega antitrombootilist toimet. Glimepiriid aitab kaasa lipiidide normaliseerumisele, vähendab väikeste aldehüüdide sisaldust veres, mis viib lipiidide peroksüdatsiooni olulise vähenemiseni, aitab kaasa ravimi aterogeensele toimele. Glimepiriid suurendab endogeense a-tokoferooli taset, katalaasi, glutatiooni peroksidaasi ja superoksiidi dismutase aktiivsust, mis aitab vähendada oksüdatiivse stressi raskust patsiendi kehas, mis on pidevalt 2. tüüpi diabeedi korral.

Farmakokineetika
Glimepiriidi korduval manustamisel ööpäevases annuses 4 mg saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon seerumis (Cmax) umbes 2,5 tunni pärast ja on 309 ng / ml; annuse ja Cmax, samuti annuse ja AUC (kontsentratsiooni- ja kõvera alune pindala) vahel on lineaarne suhe. Glimepiriidi allaneelamisel on selle biosaadavus täielik. Eine ei mõjuta imendumist märkimisväärselt, välja arvatud imendumise kiiruse aeglane aeglustumine. Glimepiriidi iseloomustab väga väike jaotusruumala (umbes 8,8 l), mis on ligikaudu võrdne albumiini jaotusruumaga, kõrge seondumisaste plasmavalkudega (üle 99%) ja madal kliirens (umbes 48 ml / min).
Pärast ühekordset suukaudset glimepiriidi annust eritub 58% uriiniga ja 35% roojaga. Uriinis ei leitud muutumatut ainet. Ravimi poolväärtusaeg vereplasmas on seerumis, mis vastab mitmekordse annustamise režiimile, 5-8 tundi. Pärast suurte annuste võtmist suureneb poolväärtusaeg veidi. Uriinis ja väljaheites tuvastatakse kaks mitteaktiivset metaboliiti, mis tekivad maksas metaboliseerumise tulemusena, millest üks on hüdroksü ja teine ​​karboksü. Pärast glimepiriidi manustamist on nende metaboliitide terminaalne poolväärtusaeg vastavalt 3-5 tundi ja 5-6 tundi.
Glimepiriid eritub rinnapiima ja tungib platsentaarbarjääri. Ravim ei tungi läbi hemato-entsefaalse barjääri. Glimepiriidi ühekordse ja mitmekordse (2 korda päevas) võrdlus ei näidanud olulisi erinevusi farmakokineetilistes parameetrites ja erinevate patsientide vahel esines väga väike varieeruvus. Ravimi oluline kogunemine puudus.
Farmakokineetilised parameetrid on sarnased erinevates soost ja erinevatest vanuserühmadest patsientidel. Neerufunktsiooni häirega patsiendid (madala kreatiniini kliirensiga) suurendasid glimepiriidi kliirensit ja vähendasid selle keskmisi kontsentratsioone vereseerumis, mis on tõenäoliselt tingitud ravimi kiiremast eritumisest madalama valgu seondumise tõttu. Seega ei ole selles patsiendikategoorias ravimikumulatsiooni lisariski.

Näidustused

2. tüüpi suhkurtõbi (monoteraapia või metformiini või insuliini kombineeritud ravi osana).

Vastunäidustused

  • 1. tüüpi diabeet;
  • diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline prekooma ja kooma;
  • ülitundlikkus glimepiriidi või ravimi mis tahes inaktiivse komponendi, teiste sulfonüüluurea derivaatide või sulfanilamiidi ravimite suhtes (ülitundlikkusreaktsioonide tekkimise risk);
  • raske maksafunktsiooni häire;
  • raske neerufunktsiooni häire (sh hemodialüüsi saavatel patsientidel);
  • rasedus ja imetamine.

Hoolikalt

Erilist tähelepanu tuleb pöörata tingimustele, mis nõuavad patsiendi insuliinravi ülekandmist: ulatuslikud põletused, rasked mitmekordsed vigastused, suured kirurgilised sekkumised, samuti toidu ja ravimite imendumise rikkumised seedetraktis (soole obstruktsioon, soole parees, jne).

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Glimepiriid on rasedatel naistel vastunäidustatud. Kavandatava raseduse või raseduse korral tuleb naine viia insuliinravi.
Kuna glimepiriid näib imenduvat rinnapiima, ei tohi seda imetamise ajal manustada. Sellisel juhul peate minema insuliinravi või lõpetama rinnaga toitmise.

Annustamine ja manustamine

Algannus ja annuse valik
Ravi alguses määratakse 1 mg Amarili üks kord päevas. Vajadusel võib päevaannust järk-järgult suurendada veres sisalduva glükoosisisalduse regulaarse kontrolli all (1-2-nädalaste intervallidega) ja järgmises järjekorras: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg Amarüüli päevas. Maksimaalne soovitatav ööpäevane annus on 6 mg.

Päevase annuse saamise aega ja sagedust määrab arst, võttes arvesse patsiendi elustiili. Reeglina piisab päevase annuse määramisest 1 annus vahetult enne rikkalikku hommikusööki või selle ajal või kui päevaannust ei ole võetud vahetult enne esimest rasket sööki või selle ajal.
Amaril tabletid võetakse tervena ilma närimiseta piisava koguse vedelikuga (umbes 0,5 tassi). On väga oluline, et pärast Amaril'i võtmist ei sööta.

Ravi kestus
Reeglina on Amaril-ravi pikk.

Kasutada koos metformiiniga
Glükoosi kontsentratsiooni ebapiisava stabiliseerumise korral metformiini kasutavate patsientide veres võib alustada samaaegset amarüülravi.
Metformiini annuse säilitamisel samal tasemel algab ravi Amaryliga minimaalse annusega 1 mg ja seejärel suureneb annus järk-järgult sõltuvalt soovitud glükeemilise kontrolli tasemest kuni maksimaalse ööpäevase annuseni 6 mg. Kombineeritud ravi tuleb teostada hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Kasutage koos insuliiniga
Juhul, kui ei ole võimalik saavutada glükoosi kontsentratsiooni normaliseerumist veres, võttes maksimaalset Amarili annust monoteraapias või kombinatsioonis metformiini maksimaalse annusega, on võimalik glimepiriidi ja insuliini kombinatsioon.
Sel juhul jääb patsiendile määratud Amarili viimane annus muutumatuks.
Sellisel juhul algab insuliinravi minimaalse annusega, kusjuures insuliini annus võib järk-järgult suureneda veres glükoosi kontsentratsiooni kontrolli all. Kombineeritud ravi nõuab kohustuslikku meditsiinilist järelevalvet. Pikaajalise glükeemilise kontrolli säilitamisel võib see kombinatsioonravi vähendada insuliini vajadust kuni 40% võrra.

Patsiendi üleviimine teistelt suukaudsetelt hüpoglükeemilistelt ravimitelt Amarylile
Amarili ja teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite annuste vahel ei ole täpset seost. Sellistest ravimitest Amarilile üleviimisel peaks viimase päevane annus olema 1 mg (isegi kui patsient viiakse Amaryl'i teise suukaudse hüpoglükeemilise ravimi maksimaalse annuse hulgast). Amarili annuse suurendamine peab toimuma järk-järgult, võttes arvesse vastuseid glimepiriidile vastavalt ülaltoodud soovitustele. Vajalik on võtta arvesse eelneva hüpoglükeemilise aine kasutatavat annust ja toime kestust. Mõnel juhul, eriti pika poolväärtusajaga hüpoglükeemiliste ravimite (näiteks klorpropamiidi) kasutamisel võib osutuda vajalikuks ajutiselt (mõne päeva jooksul) lõpetada ravi, et vältida aditiivset toimet, mis suurendab hüpoglükeemia riski.

Patsiendi üleviimine insuliinist Amarilile
Erandjuhtudel, kui 2. tüüpi suhkurtõvega patsiendid saavad insuliinravi, siis haiguse kompenseerimisel ja kõhunäärme P-rakkude ohutu sekretoorse funktsiooniga, on võimalik näidata nende ülekandmist Amarüülile. Ülekanne peab toimuma arsti hoolika järelevalve all. Sellisel juhul algab patsiendi Amaryli üleandmine glimepiriidi minimaalse annusega 1 mg.

Kasutamine neeru- ja maksapuudulikkuse korral (vt lõik "Vastunäidustused").

Kõrvaltoimed

Metabolism Harvadel juhtudel võivad tekkida hüpoglükeemilised reaktsioonid. Need reaktsioonid esinevad peamiselt vahetult pärast ravimi võtmist ja neid ei ole alati lihtne peatada. Võib esineda: peavalu, nälg, iiveldus, oksendamine, väsimus, uimasus, unehäired, ärevus, agressiivsus, halvenenud kontsentratsioon, tähelepanu ja reaktsioon, depressioon, segasus, kõne- ja nägemishäired, afaasia, treemor, parees, sensoorsed häired pearinglus, nägemishäired, kooskõlastatus, abitu seisund, enesekontrolli kadumine, deliirium, peaaju krambid, segasus või teadvuse kaotus, sealhulgas kooma, madal hingamine, bradükardia. Lisaks võivad adrenergilise tagasisidemehhanismi tagajärjel tekkida sellised sümptomid nagu külmetus, higistamine, ärevus, tahhükardia, arteriaalne hüpertensioon, stenokardia ja südamerütmihäired. Nägemisorganite osa Ravi ajal (eriti alguses) võivad tekkida mööduvad nägemishäired, mis tulenevad glükoosi kontsentratsiooni muutustest veres. Seedetrakti osa Mõnikord on iiveldus, oksendamine, raskustunne või ebamugavustunne epigastriumis, kõhuvalu, kõhulahtisus; väga harva, mis viib ravi lõpetamiseni, harvadel juhtudel - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, kolestaas, ikterus, hepatiit (kuni maksapuudulikkuse tekkeni). Hemopoeetilisest süsteemist Harva on võimalik trombotsütopeenia (mõõdukas kuni raske), leukopeenia, hemolüütiline või aplastiline aneemia, erütrotsütopeenia, granulotsütopeenia, agranulotsütoos ja pancytopenia. Allergilised reaktsioonid Mõnikord on sügelus, urtikaaria, nahalööve. Sellised reaktsioonid on reeglina mõõdukalt väljendunud, kuid võivad edasi areneda, millega kaasneb vererõhu langus, düspnoe, kuni anafülaktilise šoki tekkeni. Kui ilmuvad urtikaaria sümptomid, pöörduge kohe arsti poole. Võimalik on ka rist-allergia teiste sulfonüüluurea derivaatide, sulfoonamiidide või sarnaste ainetega, allergilise vaskuliidi tekkimine. Muud kõrvaltoimed Erandjuhtudel võib tekkida fotosensibiliseerimine. Kui patsient leiab mõnda ülalmainitud kõrvaltoimetest, muudest kõrvaltoimetest, peaks ta konsulteerima oma arstiga.

Üleannustamine

Pärast suure glimepiriidi annuse manustamist võib tekkida hüpoglükeemia, mis kestab 12... 72 tundi ja mis võib pärast glükoosi kontsentratsiooni esialgset taastumist veres korduda. Hüpoglükeemiat saab peaaegu alati kiiresti peatada, võttes süsivesikuid koheselt (glükoos või suhkur, näiteks suhkru, magusa puuviljamahla või tee kujul). Sellega seoses peab patsient alati kaasas kandma vähemalt 20 g glükoosi (4 tükki suhkrut). Magusained on hüpoglükeemia ravis ebaefektiivsed. Enamikul juhtudel on soovitatav jälgida haiglas. Ravi hõlmab oksendamise indutseerimist, vedeliku tarbimist (vesi või limonaad aktiivsöega (adsorbent) ja naatriumsulfaati (lahtistav). Kui te võtate suure hulga ravimit, on näidustatud maoloputus, millele järgneb aktiivsöe ja naatriumsulfaadi sissetoomine. insuldi kliiniline pilt, mis nõuab kohest ravi arsti järelevalve all ning teatavatel tingimustel ja patsiendi haiglaravil. 50 ml 40% lahust, millele järgneb 10% lahuse infusioon, jälgides hoolikalt glükoosi kontsentratsiooni veres, millele järgneb sümptomaatiline ravi.
Hüpoglükeemia sümptomeid võib eakatel patsientidel, vegetatiivse neuropaatia all kannatavatel patsientidel või β-adrenergiliste blokaatorite, klonidiini, reserpiini, guanetidiini või teiste sümpatolüütiliste ainetega samaaegselt ravida, siluda või puududa.
Kui diabeediga patsienti ravivad erinevad arstid (näiteks haiglas viibimise järel pärast õnnetust, nädalavahetustel haigusega), peab ta neid haigusest ja eelnevast ravist teavitama.
Hüpoglükeemia ravis, mis on tekkinud imikute või väikelaste tahtmatult Amarili allaneelamise tõttu, tuleb ohtliku hüperglükeemia vältimiseks hoolikalt kontrollida näidatud dekstroosi annust (50 ml 40% lahust). Sellega seoses on vajalik pidev ja hoolikas veresuhkru kontsentratsiooni jälgimine.

Koostoimed teiste ravimitega

Amplification hüpoglükeemilist toimet ja sellest tulenevat võimalikku arengut hüpoglükeemia võib esineda samas esitati glimepiriidi insuliiniga või mõneks muuks suukaudsete ravimite, metformiin, AKE inhibiitorid, allopurinoolile, anaboolsed steroidid ja meessuguhormoonid, klooramfenikooli, kumariini derivaadid, tsüklo-, trooja ja isofosfamiidid, fenfluramiin, fibraadid, fluoksetiin, sümpatolüütilised (guanetidiin), monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, miconazolo m, pentoksifülliin (parenteraalse manustamise korral suurtes annustes), fenüülbutasoon, asapropasoon, oksüfenbutasoon, probenetsiid, kinoloonid, salitsülaadid ja aminosalitsüülhape, sulfinpürasoon, mõned pikatoimelised sulfanilamiidid, tetratsükliinid, tritoqualine.
Hüpoglükeemilise toime nõrgenemist ja sellega seotud glükoosi kontsentratsiooni suurenemist veres võib täheldada glimepiriidi samaaegsel kasutamisel atsetasoolamiidi, barbituraatide, glükokortikosteroidide, diasoksiidi, salureetikumide, tiasiiddiureetikumide, epinefriini ja teiste sümpatomimeetiliste vahendite, glükagooni, lahtistite, keskmise ravimi või süstidega. (suurte annuste korral) ja nikotiinhappe derivaadid, östrogeenid ja progestogeenid, fenotiasiinid, klorpromasiin, fenütoiin, p t ifampitsiin, kilpnäärme hormoonid, liitiumisoolad.
H2 retseptori blokaatorid, klonidiin ja reserpiin suudavad nii glimepiriidi hüpoglükeemilist toimet tugevdada kui nõrgendada.
Glimepiriidi tarbimise taustal võib kumariini derivaatide toimet suurendada või nõrgendada.
Ühekordne või krooniline joomine võib tugevdada ja nõrgendada glimepiriidi hüpoglükeemilist toimet.

Erijuhised

Kombineeritud ravi metformiiniga
Patsientidel, kelle II tüüpi suhkurtõbi on metformiini maksimaalsete annustega monoteraapia korral ebapiisavalt kontrollitud, paraneb glimepiriidiga (metformiiniga kombineeritud ravi) oluliselt metaboolne kontroll.

Kombineeritud insuliiniteraapia
Patsientidel, kellel ei ole piisavalt kontrollitud 2. tüüpi suhkurtõbe, võib glimepiriidi ja metformiini maksimaalsete annuste kasutamisel alustada kombinatsioonravi: glimepiriid + insuliin. Selle kombinatsiooni kasutamisel saavutatakse paranenud metaboolne kontroll.
Ravi esimestel nädalatel, ebaregulaarse söögi või söögikordade vahele jätmisel võib hüpoglükeemia oht suureneda, mis nõuab patsiendi eriti hoolikat jälgimist. Hüpoglükeemia arengut soodustavad tegurid on järgmised:

  • soovimatus või (eriti vanemas eas) patsiendi ebapiisav võime teha arstiga koostööd;
  • ebapiisavad, ebaregulaarsed söögid, söögi vahelejätmine, paastumine, muutused tavapärases dieedis;
  • treeningu ja süsivesikute tarbimise tasakaalustamatus;
  • alkoholi joomine, eriti kui see on kombineeritud söögikordade vahelejätmisega;
  • neerufunktsiooni kahjustus;
  • raske maksafunktsiooni häire;
  • amarili üleannustamine;
  • mõned sisesekretsioonisüsteemi kompenseerimata haigused, mis mõjutavad süsivesikute ainevahetust (näiteks kilpnäärme düsfunktsioon, hüpofüüsi või neerupealiste puudulikkus);
  • mõnede teiste ravimite samaaegne kasutamine (vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega").
Arstile tuleb teatada ülaltoodud teguritest ja hüpoglükeemia episoodidest, kuna need nõuavad patsiendi eriti ranget jälgimist. Kui on olemas selliseid tegureid, mis suurendavad hüpoglükeemia riski, tuleb glimepiriidi või kogu raviskeemi annust kohandada. Seda tuleb teha ka vahelduva haiguse või patsiendi elustiili muutumise korral.
Glimepiriidi tuleb võtta soovitatud annustes ja ettenähtud ajal.
Ravimi kasutamisel esinevaid vigu, näiteks annuse vahelejätmist, ei saa kunagi kõrvaldada suurema doosi järgneva manustamisega. Arst ja patsient peavad eelnevalt arutama selliste vigade korral võetavaid meetmeid (näiteks ravimi vahelejätmine või söömine) või olukordades, kus on võimalik ravimit järgmises annuses ettenähtud ajaks võtta. Patsient peab viivitamatult arsti teavitama, kui ravimi annus on liiga suur.
Kui patsiendil on 1 mg glimepiriidi ööpäevas tekkinud hüpoglükeemiline reaktsioon, näitab see, et selles patsiendis saab veresuhkru normaliseerumise saavutada ühe dieedi abil.

Annuse kohandamine
2. tüüpi diabeedi kompenseerimise korral suureneb insuliinitundlikkus. Sellega seoses võib glimepiriidi vajadus ravi ajal väheneda. Hüpoglükeemia tekke vältimiseks on vaja annust ajutiselt vähendada või glimepiriidi tühistada. Annuse kohandamine peab toimuma ka siis, kui patsiendi kehakaal muutub, kui nende elustiil muutub või kui ilmnevad muud tegurid, mis suurendavad hüpo- või hüperglükeemia tekkimise riski.
Piisav toitumine, regulaarne ja piisav treening ning vajadusel kaalu langus on sama olulised, et saavutada glütsepiidi regulaarne manustamine glütsepiidi regulaarse manustamise korral. Regulaarne veresuhkru ja glükosüülitud hemoglobiini jälgimine aitab tuvastada esmast või sekundaarset ravimiresistentsust.
Hüperglükeemia kliinilised sümptomid (vere glükoosisisalduse ebapiisav vähenemine) on: urineerimise sagedus, tugev janu, suukuivus ja kuiv nahk.
Glimepiriidi ravi ajal on vaja regulaarselt jälgida maksafunktsiooni ja pilt perifeersest verest (eriti leukotsüütide ja trombotsüütide arvu kohta).
Glimepiriidi kasutamise kohta raskekujulise maksa- ja neerufunktsiooniga patsientidel või hemodialüüsiga patsientidel puuduvad kogemused. Tõsise neerufunktsiooni ja maksaga patsientidel on näidatud, et need viiakse insuliinravi.
Stressireaktsioonides (näiteks trauma, kirurgia, palavikuga seotud nakkushaiguste korral) võib osutuda vajalikuks patsiendi ajutine insuliinravi.
Ravi alguses, ühelt ravimilt teisele lülitamisel või glimepiriidi võtmisel ebaregulaarselt, võib hüpo- või hüperglükeemia tõttu patsiendi psühhomotoorsete reaktsioonide tähelepanu ja kiiruse vähenemine väheneda. See võib mõjutada sõidukite juhtimise võimet või kontrollida erinevaid masinaid ja mehhanisme. Kuna teatavad kõrvaltoimed, näiteks: tõsine hüpoglükeemia, tõsised muutused veres, tõsised allergilised reaktsioonid, maksapuudulikkus, võivad teatavatel tingimustel ohustada elu, kui soovimatud või rasked reaktsioonid arenevad, peab patsient sellest viivitamatult teavitama arsti ja Ärge jätkake ravimi võtmist ilma seda soovitamata.

Vormivorm

Tabletid sisaldavad 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg glimepiriidi.
15 tabletti blisterpakendis. 2 blistril koos rakenduse juhendiga paigutatakse kartongpakendisse.

Ladustamistingimused

B-loend
Temperatuuril, mis ei ületa + 25 ° C lastele!

Kõlblikkusaeg

3 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud aegumiskuupäeva.

Apteekide müügitingimused

Tootja: Aventis Pharma Deutschland GmbH, Saksamaa.
Brüningstraße, 50, D-65926, Frankfurt am Main, Saksamaa.

Tarbijakaebused tuleb saata ettevõtte Venemaa esinduse aadressile:
101000, Moskva, Ulansky Pereulok, 5

AMARIL

AMARYL - ravimi ladina nimi AMARIL

Registreerimistunnistuse omanik:
AVENTIS PHARMA Deutschland GmbH

Tootja:
SANOFI-AVENTIS S.p.A.

AMXILi ATX-kood

Ravimi analoogid vastavalt ATH koodidele:

Enne ravimi AMARIL kasutamist pidage nõu oma arstiga. See kasutusjuhend on mõeldud ainult teavitamiseks. Lisateavet leiate tootja märkustest.

Kliinilis-farmakoloogiline rühm

15.014 (suukaudne hüpoglükeemiline ravim)

Vabastage vorm, koostis ja pakend

Roosa värvi, piklikud, tasased tabletid, millel on mõlemal küljel jaguv risk, graveerides “NMK” ja stiliseeritud “h” kahel küljel.

Abiained: laktoosmonohüdraat, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A), povidoon 25 000, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, raua värvi punane oksiid (E172).

15 tk. - villid (2) - papppakendid.15 tk. - villid (4) - papppakendid.15 tk. - villid (6) - papppakendid.15 tk. - villid (8) - pakendid papist.

Rohelise värvusega, piklikud, tasased tabletid, millel on mõlemal küljel jaguv risk, mõlemal küljel on graveerimine "NMM" ja stiliseeritud "h".

Abiained: laktoosmonohüdraat, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A), povidoon 25 000, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, raua värvi kollane oksiid (E172), indigokarmiin (E132).

15 tk. - villid (2) - papppakendid.15 tk. - villid (4) - papppakendid.15 tk. - villid (6) - papppakendid.15 tk. - villid (8) - pakendid papist.

Tabletid on kahvatukollased, piklikud, tasased, mõlemal küljel on eraldusjoon, mõlemal küljel on graveering „NMN” ja stiliseeritud “h”.

Abiained: laktoosmonohüdraat, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A), povidoon 25 000, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, raua värvi kollane oksiid (E172).

15 tk. - villid (2) - papppakendid.15 tk. - villid (4) - papppakendid.15 tk. - villid (6) - papppakendid.15 tk. - villid (8) - pakendid papist.

Sinise värvusega, piklikud, lamedad tabletid, millel on mõlemal küljel jagunev risk, “NMO” graveerimine ja stiliseeritud “h” kahel küljel.

Abiained: laktoosmonohüdraat, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A), povidoon 25 000, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, indigokarmiin (E132).

15 tk. - villid (2) - papppakendid.15 tk. - villid (4) - papppakendid.15 tk. - villid (6) - papppakendid.15 tk. - villid (8) - pakendid papist.

Farmakoloogiline toime

Suukaudne hüpoglükeemiline ravim on III põlvkonna sulfonüüluurea derivaat.

Glimepiriid vähendab glükoosi kontsentratsiooni veres peamiselt tänu insuliini vabanemise stimuleerimisele kõhunäärme β-rakkudest. Selle toime on seotud peamiselt kõhunäärme β-rakkude parema võimega reageerida füsioloogilisele stimuleerimisele glükoosiga. Võrreldes glibenklamiidiga põhjustab glimepiriid väikestes annustes insuliini vabanemist, kui saavutatakse ligikaudu sama veresuhkru kontsentratsiooni vähenemine. See asjaolu näitab, et glimepiriidil on ekstrapankreaalne hüpoglükeemiline toime (kudede suurenenud tundlikkus insuliini ja insuliinimimeetilise toime suhtes).

Insuliini sekretsioon. Nagu kõik teised sulfonüüluurea derivaadid, reguleerib glimepiriid insuliini sekretsiooni, mõjutades β-rakumembraani ATP-tundlikke kaaliumikanaleid. Erinevalt teistest sulfonüüluurea derivaatidest seondub glimepiriid selektiivselt valguga, mille molekulmass on 65 kilodaltonit ja mis asub kõhunäärme β-rakkude membraanides. See glimepiriidi ja selle siduva valgu interaktsioon reguleerib ATP-tundlike kaaliumikanalite avamist või sulgemist.

Glimepirid sulgeb kaaliumikanalid. See põhjustab β-raku depolariseerimist ja toob kaasa pinge suhtes tundlike kaltsiumikanalite avastamise ja kaltsiumi sisenemise rakku. Selle tulemusena aktiveerib intratsellulaarse kaltsiumi kontsentratsiooni suurenemine insuliini sekretsiooni eksotsütoosi teel.

Glimepiriid on palju kiirem ja seetõttu siseneb sagedamini sidemesse ja vabaneb sidemest sellega seotud valguga kui glibenklamiid. Eeldatakse, et see glimepiriidi ja sellega seonduva valgu kõrge vahetuskiiruse omadus põhjustab β-rakkude sensibiliseeriva toime glükoosile ja nende kaitset desensibiliseerimise ja enneaegse ammendumise eest.

Kudede tundlikkuse suurendamise mõju insuliinile. Glimepiriid suurendab insuliini toimet perifeersete kudede glükoosi omastamisele.

Insulinomimeetiline toime. Glimepiriidil on sarnane toime insuliinile perifeersete kudede glükoosi omastamisel ja glükoosi vabanemisest maksas.

Perifeersete kudede glükoosi omastamine toimub selle transportimise kaudu lihasrakkudes ja adipotsüütides. Glimepiriid suurendab otseselt glükoosi transportivate molekulide arvu lihasrakkude ja adipotsüütide plasmamembraanides. Glükoosirakkude allaneelamise suurenemine viib glükosüülfosfatidüülinositool-spetsiifilise fosfolipaasi C aktiveerumiseni. Selle tulemusena väheneb rakusisese kaltsiumi kontsentratsioon, mis vähendab proteiinkinaasi A aktiivsust, mis omakorda stimuleerib glükoosi metabolismi.

Glimepiriid inhibeerib glükoosi vabanemist maksas, suurendades glükoneogeneesi pärssiva fruktoosi-2,6-bisfosfaadi kontsentratsiooni.

Mõju trombotsüütide agregatsioonile ja aterosklerootilise naastu moodustumisele. Glimepiriid vähendab trombotsüütide agregatsiooni in vitro ja in vivo. See efekt näib olevat seotud COXi selektiivse inhibeerimisega, mis on vastutav tromboksaani A moodustumise eest, mis on oluline endogeenne trombotsüütide agregatsiooni faktor.

Antherherogeenne toime. Glimepiriid aitab kaasa lipiidide normaliseerumisele, vähendab malondialdehüüdi taset veres, mis viib lipiidide peroksüdatsiooni olulise vähenemiseni.

2. tüüpi diabeediga patsientidel pidevalt esineva oksüdatiivse stressi tõsiduse vähendamine. Glimepiriid suurendab endogeense a-tokoferooli, katalaasi aktiivsuse, glutatiooni peroksidaasi ja superoksiidi dismutase taset.

Kardiovaskulaarsed toimed. ATP-tundlike kaaliumikanalite kaudu mõjutavad sulfonüüluurea derivaadid ka südame-veresoonkonna süsteemi. Võrreldes traditsiooniliste sulfonüüluurea derivaatidega on glimepiriidil südame-veresoonkonna süsteemile oluliselt väiksem mõju. See vähendab trombotsüütide agregatsiooni ja vähendab oluliselt aterosklerootiliste naastude moodustumist.

Tervetel vabatahtlikel on glimepiriidi minimaalne efektiivne annus 0,6 mg. Glimepiriidi toime sõltub annusest ja on reprodutseeritav. Glimepiriidi kasutamise ajal säilib füsioloogiline reaktsioon füüsilisele aktiivsusele (insuliini sekretsiooni vähenemine).

Puuduvad olulised erinevused sõltuvalt sellest, kas ravim on võetud 30 minutit enne sööki või vahetult enne sööki. Suhkurtõvega patsientidel võib 24 tunni jooksul saavutada ühe ravimi annusega piisava metaboolse kontrolli. Kliinilises uuringus saavutati ka 16 neerupuudulikkusega patsiendist 12-st (CC 4–79 ml / min) piisav metaboolne kontroll.

Kombineeritud ravi metformiiniga. Patsientidel, kellel glimepiriidi maksimaalse annuse kasutamisel ei saavutata piisavat metaboolset kontrolli, võib alustada kombinatsioonravi glimepiriidi ja metformiiniga. Kaks kombinatsioonravi uuringut on näidanud metaboolse kontrolli paranemist võrreldes iga ravimi eraldi raviga.

Kombinatsioonravi insuliiniga. Patsientidel, kellel on glimepiriidi maksimaalsete annuste kasutamisel ebapiisav metaboolne kontroll, võib alustada samaaegset insuliinravi. Kahe selle kombinatsiooni kasutamisega läbi viidud uuringu tulemuste kohaselt saavutatakse sama metaboolse kontrolli paranemine nagu ainult ühe insuliini kasutamisel. Siiski on kombineeritud ravi korral vajalik väiksem insuliiniannus.

Farmakokineetika

Glimepiriidi ühekordse ja mitmekordse (1 kord päevas) manustamisel saadud andmete võrdlemisel farmakokineetilistes parameetrites olulisi erinevusi ei esinenud ning nende varieeruvus erinevate patsientide vahel oli väga väike. Ravimi oluline kogunemine puudub.

Kui ravimit manustatakse suu kaudu korduvalt 4 mg Cmax ööpäevas, saavutatakse seerumis ligikaudu 2,5 tundi ja see on 309 ng / ml. Glimepiriidi annuse ja Cmax vahel vereplasmas, samuti annuse ja AUC vahel on lineaarne suhe. Allaneelamisel on glimepiriidi biosaadavus 100%. Toidul ei ole märkimisväärset mõju neeldumisele, välja arvatud selle kiiruse aeglane aeglustumine.

Glimepiriidi puhul on väga madal Vd (umbes 8,8 l), ligikaudu võrdne Vd albumiiniga, kõrge iseloomuga seondumine plasmavalkudega (üle 99%) ja madal kliirens (umbes 48 ml / min).

Glimepiriid eritub rinnapiima ja tungib platsentaarbarjääri.

Glimepiriid metaboliseerub maksas (peamiselt koos CYP2C9 isoensüümiga), moodustades 2 metaboliiti - hüdroksüülitud ja karboksüülitud derivaate, mida leidub uriinis ja väljaheites.

T1 / 2 ravimi plasmakontsentratsioonis seerumis, mis vastab mitmekordse annustamisrežiimile, on ligikaudu 5-8 tundi, pärast suurte annuste manustamist glimepiriidiga suureneb T1 / 2 veidi.

Pärast ühekordset suukaudset manustamist eritub 58% glimepiriidist neerude kaudu ja 35% soolte kaudu. Muutumatut toimeainet uriinis ei avastata.

T1 / 2 hüdroksüülitud ja karboksüülitud glimepiriidi metaboliidid olid vastavalt umbes 3-5 tundi ja 5-6 tundi.

Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades

Farmakokineetilised parameetrid on sarnased erinevates soost ja erinevatest vanuserühmadest patsientidel.

Neerufunktsiooni häirega patsiendid (madala QC-ga) kalduvad suurendama glimepiriidi kliirensit ja vähendavad selle keskmisi kontsentratsioone seerumis, mis on tõenäoliselt tingitud ravimi kiiremast eliminatsioonist tänu väiksemale seondumisele valkudega. Seega ei ole selles patsientide kategoorias glimepiriidi kumulatsiooni lisariski.

AMARIL: ANNUSTAMINE

Reeglina määrab Amaryl®-i annus glükoosi sihtkontsentratsiooni veres. Ravimit tuleks kasutada minimaalse annusena, mis on piisav vajaliku metaboolse kontrolli saavutamiseks.

Amaryl®-ravi ajal on vaja regulaarselt määrata glükoosi taset veres. Lisaks on soovitatav regulaarselt jälgida glükeeritud hemoglobiini taset.

Ravimi rikkumist, näiteks järgmise annuse vahelejätmist, ei tohiks täiendada, kui ravimit manustatakse suurema annusega.

Arst peab patsienti eelnevalt õpetama, milliseid toiminguid tuleb võtta, kui ravimi võtmisel esineb vigu (eriti järgmise annuse vahelejätmisel või söögi vahelejätmisel) või olukordades, kus ravimit ei ole võimalik võtta.

Tabletid tuleb võtta tervena, mitte vedelana, pigistada piisava koguse vedelikuga (umbes 1/2 tassi).

Amaryl®'i algannus on 1 mg 1 kord päevas. Vajadusel võib ööpäevast annust järk-järgult suurendada (1-2 nädala järel) veresuhkru regulaarse kontrolli all ja järgmises järjekorras: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) päevas.

Hästi kontrollitud suhkurtõvega patsientidel on ravimi 2. tüüpi ööpäevane annus tavaliselt 1-4 mg. Üle 6 mg ööpäevane annus on efektiivsem vaid vähestel patsientidel.

Arst määrab ravimi võtmise aja ja sageduse, võttes arvesse patsiendi elustiili (söögiaeg, kehalise aktiivsuse suurus). Päevane annus on ette nähtud 1 vastuvõtt, reeglina vahetult enne täielikku hommikusööki, või kui päevaannust ei võetud, siis vahetult enne esimest söögikorda. On väga oluline, et pärast pillide võtmist ei sööta sööki.

Alates sellest ajast metaboolse kontrolli paranemine on seotud suurenenud insuliinitundlikkusega ja ravi ajal on võimalik vähendada glimepiriidi vajadust. Hüpoglükeemia tekke vältimiseks on vaja annust õigeaegselt vähendada või lõpetada Amaryl®'i võtmine.

Tingimused, mille puhul võib olla vajalik glimepiriidi annuse kohandamine:

  • kaalulangus;
  • elustiili muutused (dieedi muutmine,
  • söögiaeg
  • füüsilise tegevuse suurus);
  • muude tegurite esinemist
  • mis põhjustavad vastuvõtlikkust hüpoglükeemia või hüperglükeemia tekkele.

Glimepiriidi ravi on tavaliselt pikaajaline.

Patsiendi üleviimine teise suukaudse hüpoglükeemilise ravimi kaudu Amaryl®-i

Amarili ja teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite annuste vahel ei ole täpset seost. Sellistest ravimitest Amaril®-ile ülekandmisel on viimase soovituslik algannus 1 mg (isegi kui patsient viiakse Amaril®-i teise suukaudse hüpoglükeemilise ravimi maksimaalsest annusest). Amarili annuse suurendamine peab toimuma järk-järgult, võttes arvesse vastuseid glimepiriidile vastavalt ülaltoodud soovitustele. On vaja kaaluda eelneva hüpoglükeemilise toimeaine toime intensiivsust ja kestust. Hüpoglükeemia riski suurendava aditiivse toime vältimiseks võib olla vajalik ravi katkestamine.

Kasutada koos metformiiniga

Ebapiisavalt kontrollitud suhkurtõvega patsientidel võib glimepiriidi või metformiini maksimaalse ööpäevase annuse manustamisel alustada ravi nende kahe ravimi kombinatsiooniga. Sellisel juhul jätkub varasem ravi glimepiriidi või metformiiniga samadel annustel ja metformiini või glimepiriidi täiendav manustamine algab väikestest annustest, mis tiitritakse sõltuvalt metaboolse kontrolli sihttasemest kuni maksimaalse ööpäevase annuseni. Kombineeritud ravi tuleb alustada range meditsiinilise järelevalve all.

Kasutage koos insuliiniga

Ebapiisavalt kontrollitud suhkurtõvega patsientidel, kes võtavad glimepiriidi maksimaalse ööpäevase annuse kasutamisel, võib samaaegselt määrata insuliini. Sel juhul jääb patsiendile määratud viimane glimepiriidi annus muutumatuks. Sel juhul algab insuliinravi väikeste annustega, mis järk-järgult suurenevad veres sisalduva glükoosi kontsentratsiooni kontrolli all. Kombineeritud ravi viiakse läbi hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Neerufunktsiooni häirega patsiendid võivad olla tundlikumad glimepiriidi hüpoglükeemilise toime suhtes. Andmed ravimi Amaryl® kasutamise kohta neerupuudulikkusega patsientidel on piiratud.

Andmed ravimi Amaryl® kasutamise kohta maksapuudulikkusega patsientidel on piiratud.

Üleannustamine

Sümptomid: ägeda üleannustamise korral, samuti pikaajalise raviga glimepiriidi kasutamisel ülemäära suurtes annustes, võib tekkida raske eluohtlik hüpoglükeemia.

Ravi: hüpoglükeemia saab peaaegu alati kiiresti peatada, kui võtate süsivesikuid kohe (glükoosi või suhkru kuubik, magus puuviljamahl või tee). Sellega seoses peab patsient alati kaasas kandma vähemalt 20 g glükoosi (4 tükki suhkrut). Magusained on hüpoglükeemia ravis ebaefektiivsed.

Kuni arst ei ole otsustanud, et patsient on ohust väljas, vajab patsient hoolikat meditsiinilist järelevalvet. Tuleb meeles pidada, et hüpoglükeemia võib pärast vere glükoosi kontsentratsiooni esialgset taastumist jätkuda.

Kui diabeediga patsienti ravivad erinevad arstid (näiteks haiglas viibimise järel pärast õnnetust, nädalavahetustel haigusega), peab ta neid haigusest ja eelnevast ravist teavitama.

Mõnikord võib patsient olla haiglaravil, isegi kui see on ainult ettevaatusabinõuna. Olulised üleannustamise ja tõsiste reaktsioonide ilmingud nagu teadvusekaotus või muud tõsised neuroloogilised häired on kiireloomulised meditsiinilised seisundid ning vajavad kohest ravi ja haiglaravi.

Teadvusetuse vältimiseks on vajalik kontsentreeritud dekstroosi (glükoosi) lahuse intravenoosne süstimine (täiskasvanutele, alustades 40 ml 20% lahusest). Alternatiivina on täiskasvanutel võimalik manustada glükagooni in / in, p / k või i / m, näiteks annuses 0,5-1 mg.

Hüpoglükeemia ravimisel imikute või väikelaste juhusliku Amaryl®-i kasutamise tõttu tuleb dekstroosi annust hoolikalt kohandada, et vältida ohtlikku hüperglükeemiat; dekstroosi sissetoomine peaks toimuma pidevalt glükoosi kontsentratsiooni veres.

Amaril®'i üleannustamise korral võib olla vajalik maoloputus ja aktiivsöe manustamine.

Pärast vere glükoosikontsentratsiooni kiiret taastumist on hädavajalik, et hüpoglükeemia taastumise vältimiseks on vajalik madalama kontsentratsiooniga dekstroosilahuse IV infusioon. Glükoosi kontsentratsiooni nende patsientide veres tuleb 24 tunni jooksul pidevalt jälgida. Raskete hüpoglükeemiaga raskete juhtude korral võib vere glükoosisisalduse vähenemise oht püsida mitu päeva.

Niipea kui avastatakse üleannustamine, tuleb sellest viivitamatult arsti teavitada.

Ravimi koostoime

Glimepiriidi metaboliseerib tsütokroom P4502C9 (CYP2C9), mida tuleb kaaluda ravimi samaaegsel kasutamisel indutseerijate (nt rifampitsiin) või inhibiitoritega (näiteks flukonasool) CYP2C9.

Hüpoglükeemilise toime võimendumist ja mõnel juhul võib sellega seotud hüpoglükeemia tekkimist täheldada Amaryl®'i ja ühe järgneva ravimi kombinatsiooniga: insuliin, teised hüpoglükeemilised suukaudsed ained, AKE inhibiitorid, anaboolsed steroidid ja meessuguhormoonid, kloramfenikool, kumariini derivaadid, tsüklofosfamiid, disopüramiid, fenfluramiin, feniramidool, fibraadid, fluoksetiin, guanetidiin, ifosfamiid, MAO inhibiitorid, flukonasool, PAS, pentoksifülliin (kõrged parenteraalsed annused), fenüülbutasoon, asapropasoon, oksüfenbutasoon, probenetsiid, kinoloonid, salitsülaadid, sulfinpürasoon, klaritromütsiin, sulfonamiidid, tetratsükliinid, tritoqualine, trofosfamiid.

Hüpoglükeemilise toime vähendamine ja sellega seotud vere glükoosisisalduse suurenemine on võimalik kombineerituna ühe järgmise ravimiga: atsetasoolamiid, barbituraadid, GCS, diasoksiid, diureetikumid, sümpatomimeetilised ravimid (sh epinefriin), glükagoon, lahtistid (pikaajalise kasutusega) ), nikotiinhape (suurtes annustes), östrogeenid ja progestogeenid, fenotiasiinid, fenütoiin, rifampitsiin, joodi sisaldavad kilpnäärme hormoonid.

Histamiini H2-retseptori blokaatorid, beeta-blokaatorid, klonidiin ja reserpiin võivad suurendada ja vähendada glimepiriidi hüpoglükeemilist toimet.

Sümpatolüütiliste ainete, nagu beeta-adrenergiliste blokaatorite, klonidiini, guanetidiini ja reserpiini mõjul võib hüpoglükeemiale reageerimisel ilmneda adrenergilise vastureguleerimise märke.

Glimepiriidi kasutamisel on võimalik tugevdada või nõrgendada kumariini derivaatide toimet.

Ühekordne või krooniline joomine võib tugevdada ja nõrgendada glimepiriidi hüpoglükeemilist toimet.

Rasedus ja imetamine

Amaryl® on vastunäidustatud kasutamiseks raseduse ajal. Kavandatava raseduse või raseduse korral tuleb naine viia insuliinravi.

On tõestatud, et glimepiriid eritub rinnapiima. Imetamise ajal peaksite naise insuliini üle kandma või lõpetama rinnaga toitmise.

AMARIL: KÕRVALTOIMED

Ainevahetuse osas on võimalik hüpoglükeemia, mis, nagu ka teiste sulfonüüluurea derivaatide kasutamisel, võib pikeneda. Hüpoglükeemia sümptomid - peavalu, nälg, iiveldus, oksendamine, väsimus, uimasus, unehäired, ärevus, agressiivsus, halvenenud kontsentratsioon, tähelepanelik ja reaktsioonikiirus, depressioon, segasus, kõnehäired, afaasia, nägemishäired, treemor, parees sensoorsed häired, pearinglus, enesekontrolli kadumine, deliirium, peaaju krambid, teadvuse halvenemine või teadvuse kaotus, sealhulgas kooma, madal hingamine, bradükardia. Lisaks võib hüpoglükeemiale reageerimisel esineda adrenergilise vasturegulatsiooni ilminguid, nagu külm kleepuv higi, ärevus, tahhükardia, arteriaalne hüpertensioon, stenokardia, südamepekslemine ja südamerütmihäired. Raske hüpoglükeemia kliiniline pilt võib sarnaneda insultiga. Hüpoglükeemia sümptomid kaovad peaaegu täielikult pärast selle kõrvaldamist.

Nägemisorgani poolt on võimalik teha mööduvaid nägemishäireid, mis tulenevad glükoosi kontsentratsiooni muutusest veres (eriti ravi alguses). Need on põhjustatud läätse turse ajutisest muutusest, sõltuvalt glükoosi kontsentratsioonist veres ja seega läätse murdumisnäitaja muutusest.

Seedetrakti osa: harva - iiveldus, oksendamine, raskustunne või täiuslikkus epigastriumis, kõhuvalu, kõhulahtisus; mõnel juhul hepatiit, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine ja / või kolestaas ja kollatõbi, mis võivad progresseeruda eluohtlikuks maksapuudulikkuseks, kuid võib ravimi tagasivõtmisel pöörduda.

Hematopoeetilisest süsteemist: harva - trombotsütopeenia; mõnel juhul leukopeenia, hemolüütiline aneemia, erütrotsütopeenia, granulotsütopeenia, agranulotsütoos ja pancytopenia.

Allergilised reaktsioonid: harva - allergilised ja pseudoallergilised reaktsioonid, nagu sügelus, urtikaaria, nahalööve, mis võivad muutuda raskeks reaktsiooniks koos õhupuudusega, vererõhu järsu langusega ja mis võivad areneda anafülaktiliseks šokiks; mõnel juhul allergiline vaskuliit.

Muud: mõnel juhul - hüponatreemia, valgustundlikkus.

Kui ilmuvad urtikaaria sümptomid, pöörduge kohe arsti poole.

Ladustamistingimused

Nimekiri B. Ravim tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Näidustused

  • 2. tüüpi diabeet (monoteraapiana või metformiini või insuliiniga kombineeritud ravi osana).

Vastunäidustused

  • 1. tüüpi diabeet;
  • diabeetiline ketoatsidoos,
  • diabeetiline prekooma ja kooma;
  • raske maksafunktsiooni häire (kliinilise kogemuse puudumine);
  • raske neerukahjustus,
  • sealhulgas
  • patsientidel
  • hemodialüüsi kohta (kliinilise kogemuse puudumine);
  • rasedus;
  • imetamine (imetamine);
  • laste vanus (kliinilise kogemuse puudumine);
  • haruldased pärilikud haigused
  • nagu galaktoosi talumatus,
  • laktaasipuudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
  • ülitundlikkus ravimi suhtes;
  • ülitundlikkus teiste sulfonüüluurea derivaatide ja sulfaatravimite suhtes (ülitundlikkusreaktsioonide tekkimise risk).

Ettevaatlikult tuleks ravimit kasutada esimestel ravinädalatel (hüpoglükeemia suurenenud risk); hüpoglükeemia tekke riskifaktorite olemasolu korral (võib olla vajalik glimepiriidi või kogu ravikuuri annuse kohandamine); vahelduvate haigustega ravi ajal või patsientide elustiili muutumisel (dieedi ja söögiaegade muutus, füüsilise aktiivsuse suurenemine või vähenemine); glükoosi-6-fosfaadi dehüdrogenaasi puudulikkuse korral; toidu ja ravimite imendumist seedetraktist (soole obstruktsioon, soole parees).

Erijuhised

Eriti kliinilistes stressitingimustes, nagu trauma, kirurgia, palaviku temperatuuriga infektsioonid, võib suhkurtõvega patsientidel halveneda metaboolne kontroll, mistõttu piisava metaboolse kontrolli säilitamiseks võib olla vajalik insuliinravi ajutine säilitamine.

Esimesel ravinädalal võib esineda suurenenud hüpoglükeemia risk, mis nõuab eriti hoolikalt glükoosi kontsentratsiooni jälgimist veres.

Hüpoglükeemia riski mõjutavad tegurid on järgmised:

  • patsiendi vastumeelsus või võimetus (sagedamini eakatel patsientidel) arstiga koostööd teha;
  • alatoitumus
  • ebaregulaarsed toidud või vastamata söögid;
  • treeningu ja süsivesikute tarbimise tasakaalustamatus;
  • dieedi muutus;
  • alkoholi tarvitamine
  • eriti koos söögikordade vahelejätmisega;
  • raske neerukahjustus;
  • raske maksafunktsiooni häire (raske maksatalitlusega patsientidel on näidustatud insuliinravi, t
  • vähemalt
  • metaboolse kontrolli saavutamiseks);
  • glimepiriidi üleannustamine;
  • mõned dekompenseeritud endokriinsüsteemi häired, t
  • süsivesikute ainevahetuse või adrenergilise vastureguleerimise katkestamine hüpoglükeemiale reageerimisel (näiteks
  • mõned kilpnäärme ja eesmise hüpofüüsi häired, t
  • neerupealiste puudulikkus);
  • teatud ravimite samaaegne tarbimine;
  • glimepiriidi manustamist, kui puuduvad tõendid selle vastuvõtmise kohta.

Glimepiriidi sisaldavate sulfonüüluurea derivaatide ravi võib viia hemolüütilise aneemia tekkeni, mistõttu glükoos-6-fosfaadi dehüdrogenaasi puudulikkusega patsientidel tuleb glimepiriidi määramisel olla eriti ettevaatlik, eelistatav on kasutada hüpoglükeemilisi aineid, mis ei ole sulfonüüluurea derivaadid.

Ülaltoodud hüpoglükeemia tekkimise riskitegurite puhul, samuti ravi ajal esinevate vahelduvate haiguste korral või patsiendi elustiili muutmisel võib olla vajalik glimepiriidi annuse kohandamine või kogu ravi.

Hüpoglükeemia sümptomid, mis tulenevad organismi adrenergilisest vasturegulatsioonist hüpoglükeemiale reageerimisel, võivad olla kerged või puuduvad hüpoglükeemia järkjärgulisel tekkimisel eakatel patsientidel, autonoomse närvisüsteemi häiretega patsientidel või beeta-adrenoblokaatoreid, klonidiini, reserpiini saavatel patsientidel., guanetidiin ja teised sümpatolüütilised ravimid.

Hüpoglükeemiat saab kiiresti kõrvaldada, kui võtate kohe kiiresti seeduvaid süsivesikuid (glükoosi või sahharoosi). Sarnaselt teiste sulfonüüluurea derivaatide tarbimisele võib hüpoglükeemia jätkuda, hoolimata hüpoglükeemia algsest edukast leevendamisest. Seetõttu tuleb patsiente pidevalt jälgida. Raske hüpoglükeemia korral on vajalik ka kohene ravi ja arsti jälgimine ning mõnel juhul patsiendi hospitaliseerimine.

Glimepiriidi ravi ajal on vaja regulaarselt jälgida maksafunktsiooni ja perifeerset verepilti (eriti leukotsüütide ja trombotsüütide arvu).

Sellised kõrvaltoimed nagu raske hüpoglükeemia, tõsised muutused veres, tõsised allergilised reaktsioonid, maksapuudulikkus võivad kujutada endast ohtu elule, nii et kui sellised reaktsioonid arenevad, peab patsient sellest viivitamatult teavitama arsti, lõpetama ravimi võtmise ja mitte jätkama raviarsti soovitust.

Kasutamine lastel

Andmed ravimi pikaajalise efektiivsuse ja ohutuse kohta lastel ei ole kättesaadavad.

Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele

Ravi alguses, pärast ravi muutust või glimepiriidi ebaregulaarset vastuvõtmist, võib hüpo- või hüperglükeemia tõttu tekkida psühhomotoorse reaktsiooni tähelepanu ja kiiruse vähenemine. See võib mõjutada sõidukite juhtimise võimet või kontrollida erinevaid masinaid ja mehhanisme.

Kasutage neerufunktsiooni rikkudes

Vastunäidustatud kasutamine raske neerufunktsiooni rikkumiste korral (sh hemodialüüsi saavatel patsientidel);

Kasutage maksa rikkumisi

Vastunäidustatud kasutamine raske maksakahjustuste korral.

Apteekide müügitingimused

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Registreerimisnumbrid

vahekaart. 3 mg: 30, 60, 90 või 120 tk. P N015530 / 01 (2023-03-09 - 0000-00-00) sakk. 4 mg: 30, 60, 90 või 120 tk. P N015530 / 01 (2023-03-09 - 0000-00-00) sakk. 1 mg: 30, 60, 90 või 120 tk. P N015530 / 01 (2023-03-09 - 0000-00-00) sakk. 2 mg: 30, 60, 90 või 120 tk. P N015530 / 01 (2023-03-09 - 0000-00-00)

Kalorite kalkulaator

Porgandikook